盐酸卡马替尼片剂的使用说明中包含哪些关键信息？
发布时间：2025-05-14 点击量： 次
适应症：
卡马替尼的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该突变在NSCLC中约占3% - 4%，卡马替尼通过抑制MET蛋白活性，阻断肿瘤生长信号通路，延缓疾病进展。
作用机制：
通过靶向结合MET受体，特异性抑制MET受体酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路（如RAS - MAPK、PI3K - AKT通路），抑制MET依赖性病理细胞的增殖和存活，阻止癌细胞的生长和扩散。在体外生化和细胞实验中，卡马替尼可显著抑制MET依赖性细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用，为携带特定基因突变的非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。
用药方法：
每日两次，每次400mg（即每次服用两片200mg药片），饭前或饭后均可，需整片吞服，不可打碎、压碎或咀嚼。
副作用：
消化系统反应：包括口腔咽部干燥、食欲下降、腹泻、腹部疼痛、便秘、味觉障碍等。这些症状通常在服用药物后一周到两周左右出现，可能影响患者的营养摄入和生活质量。
皮肤反应：服用卡马替尼后，患者对紫外线的敏感度会提升，即便短时间暴露在阳光下，也可能引起皮肤发红、瘙痒、皮疹等。因此，患者需在治疗期间采取防晒措施，如使用防晒霜和防晒服装。
外周水肿：表现为四肢组织的液体积压和肿胀，是卡马替尼常见的副作用之一。若肢体肿胀差异不超过30%且不影响日常生活，可通过抬高患肢、穿着弹力袜或减少盐分摄入来缓解；若肿胀严重或影响日常活动，需在医生指导下调整治疗方案。
其他副作用：还包括呼吸困难、肝功能异常（如ALT/AST水平升高）、间质性肺病/肺炎等。患者需定期监测肝功能和肺部症状，一旦出现异常应及时就医。
警告及注意事项：
治疗前及治疗期间需定期监测肝功能（如ALT、AST、总胆红素），前3个月每2周一次，之后每月一次或按临床指示进行。根据肝功能异常的严重程度，需考虑停药、减量或永久停用。
卡马替尼可能增加光敏反应风险，建议治疗期间采取防晒措施，如使用防晒霜、穿防护服，并限制直接紫外线照射。
药物相互作用：
卡马替尼与强CYP3A抑制剂合用会增加其暴露量，可能增加不良反应；与强和中度CYP3A诱导剂合用会减少其暴露量，可能降低抗肿瘤活性。此外，与CYP1A2、P-gp、BCRP等底物合用时，可能需调整这些底物的剂量。
特殊人群用药：
孕妇、哺乳期女性禁用卡马替尼；儿科患者安全有效性未证实；老年患者无需调整剂量；肾功能损害者暂无需调整。
参考链接：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/capmatinib
