戈沙妥珠单抗说明书
发布时间：2022-11-17 点击量： 次
一．通用名：戈沙妥珠单抗
商品名：Trodelvy
全部名称：戈沙妥珠单抗，戈沙妥珠单抗冻干粉注射剂，赛妥珠单抗冻干粉注射剂，sacituzumab govitecan-hziy，Trodelvy
2. 用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)的成年患者，这些患者之前接受了含铂化疗和程序性死亡受体-1 (PD-1)或程序性死亡配体1 (PD-L1)抑制剂。
二．用法用量：1.推荐剂量为10 mg/kg，在21天治疗周期的第1天和第8天静脉输注，继续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性，
2.最大用药剂量不可超过10mg/kg，仅静脉滴注给药，禁止静脉推注给药。
3.第一次输液时间超过3小时，在输液过程中以及首次给药后至少30分钟内，观察患者是否出现输液相关反应的体征或症状。以后再次用药时，如果先前的输液可以耐受，可在1至2小时内进行输注，在输液期间和输液后至少30分钟内观察患者。
4.每次给药之前，建议使用预防输液反应和化疗引起的恶心和呕吐(CINV)的术前用药，输液前预先服用退烧药、H1和H2阻滞剂，先前有输液反应的患者可使用皮质类固醇，也可使用两种或三种药物组合方案(例如，地塞米松与5-HT3受体拮抗剂或NK1受体拮抗剂，以及指定的其他药物)。
四．不良反应：
1.嗜中性白血球减少症：出现发烧、发冷或其他感染迹象。
2.腹泻：黑便或血便、脱水症状（头晕、眼花或昏厥）。
3.过敏和输液相关反应：在输注过程中或输注后24小时内可能出现面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀、荨麻疹、呼吸困难、头晕、寒战、喘息、瘙痒、潮红、皮疹、低血压或发烧。
4.胚胎-胎儿毒性：可能使胎儿致残或死亡。
5.损害生殖器官，降低生育能力。
6.其他：头发脱落、红细胞数量减少、食欲下降、消瘦等。
五．禁忌：对戈沙妥珠单抗有严重过敏反应的患者禁用。
六．储存：储存在 2°C至8°C的冰箱中，避光保存，不要冷冻。
七：作用机制：
Sacituzumab govitecan-hziy是一种Trop-2导向的抗体-药物缀合物，Sacituzumab是识别Trop-2的人源化抗体，小分子SN-38是一种拓扑异构酶I抑制剂，通过接头共价连接到抗体上。药理学数据表明，sacituzumab govitecan-hziy与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过接头的水解随后释放SN-38而被内化，SN-38与拓扑异构酶I相互作用，并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的再连接，由此产生的DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。
八：注意事项：
1.当患者会出现严重的、危及生命的或致命的中性粒细胞减少症时， 在任何周期的第1天中性粒细胞绝对计数低于1500/mm3或在任何周期的第8天中性粒细胞计数低于1000/mm3时，停止使用戈沙妥珠单抗。由于中性粒细胞减少症的发生，医生可能需要调整剂量。
2.患者在腹泻发作时，评估感染原因，如果阴性，立即开始使用洛哌丁胺，最初4 mg，随后每次腹泻发作时2 mg，每天最多16 mg，腹泻消退后12小时停用洛哌丁胺，如有临床指征，也可采用额外的支持措施(如液体和电解质替代)。对Trodelvy治疗表现出过度胆碱能反应的患者(腹部绞痛、腹泻、流涎等)可以接受适当的术前用药(例如阿托品)用于随后的治疗。
3.如果患者出现与输液相关的反应，则减慢或中断Trodelvy的输液速度。在使用戈沙妥珠单抗时，准备好可立即使用的药物和急救设备以治疗输液出现的相关反应，包括过敏反应。
在每次输液期间以及每次输液完成后至少30分钟内，密切监测患者的过敏反应和输液相关反应。对于4级输液相关反应，永久停用Trodelvy。
4.戈沙妥珠单抗是催吐剂，接受治疗戈沙妥珠单抗的患者中，大部分患者出现呕吐不良反应
，治疗前预先使用两种或三种药物组合方案(例如，地塞米松与5-HT3受体拮抗剂或NK1受体拮抗剂以及其他指定的药物)用于预防化疗引起的恶心和呕吐(CINV)。如果呕吐严重，可根据医嘱暂停用药，直至可以继续用药。如有临床指征，也可采用额外的止吐药和其他支持措施。
5.戈沙妥珠单抗可致畸或胚胎-胎儿致死。用药前，告知孕妇和生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在接受Trodelvy治疗期间以及最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕措施。
6.携带尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A1 (UGT1A1)*28基因的患者使用戈沙妥珠单抗产生副作用的风险增加，特别是白细胞计数低，红细胞计数低。用药之前告知医生，并根据医嘱执行，降低不良反应发生的机率。
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