戈沙妥珠单抗说明书详解：用药前必读
发布时间：2025-03-25 点击量： 次
适应症：
戈沙妥珠单抗针对局部晚期或转移性乳腺癌，包括不可切除的三阴性乳腺癌（mTNBC）成年患者，需接受过至少两次系统治疗，含针对转移病灶的治疗；以及HR+/HER2-的不可切除或转移性乳腺癌患者，需接受过内分泌治疗及至少两种转移阶段的系统治疗。
对于局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者，需先前接受过含铂化疗及PD-1或PD-L1抑制剂治疗。
作用机制：
通过其抗体部分特异性结合肿瘤细胞表面的Trop-2蛋白。一旦结合，整个抗体-药物复合物被细胞内吞，在细胞内酸性环境下，连接子水解释放出化疗药物SN-38。SN-38作为拓扑异构酶I抑制剂，诱导肿瘤细胞DNA损伤和细胞凋亡，从而有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种机制使戈沙妥珠单抗能够精准地将药物递送至肿瘤细胞，减少对正常细胞的损伤，提高治疗的安全性和有效性。
用药方法：
戈沙妥珠单抗用于乳腺癌及膀胱癌、泌尿道癌治疗的成人常用剂量为：每21天为一个治疗周期，在第1天和第8天分别进行静脉注射，每次剂量为10 mg/kg，且每次最大剂量不超过10 mg/kg。治疗将持续至疾病出现进展或产生不可接受的毒性为止。
消化系统：常见恶心、呕吐、腹泻和便秘，部分患者可能出现食欲下降。
血液系统：可能导致中性粒细胞减少，增加感染风险；还可能出现贫血，表现为头晕、乏力；以及血小板减少，引发出血倾向。
皮肤反应：体质敏感者可能出现皮疹、瘙痒或红肿等过敏症状。
其他：患者可能感到疲劳、乏力，注射部位可能出现疼痛、红肿和硬结。少数情况下，还可能引发肺病变，如间质性肺病和肺炎，需立即诊治。
警告及注意事项：
严重中性粒细胞减少症：戈沙妥珠单抗可能导致重度或危及生命的中性粒细胞减少症。治疗期间应定期监测血细胞计数，当中性粒细胞绝对计数低于安全范围或出现发热性中性粒细胞减少症时，应暂停治疗，并考虑使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）进行二级预防。
重度腹泻：药物可能引起重度腹泻，需密切观察患者情况，按需给予补液和电解质治疗。对于早发性腹泻，如无禁忌，应给予阿托品；对于迟发性腹泻，应评估感染原因，如无感染，则给予洛哌丁胺。若发生重度腹泻，应暂停治疗直至症状缓解，并降低后续治疗剂量。
疾病监测：患者应定期进行疾病监测，包括影像学检查、血常规、肝功能等，以评估药物疗效和安全性。
注射部位反应：注射部位可能出现疼痛、红肿和硬结等反应，需注意观察并及时处理。
药物相互作用：
戈沙妥珠单抗的药物相互作用主要体现在与UGT1A1抑制剂和诱导剂上。与UGT1A1抑制剂同时给药，可能会增加戈沙妥珠单抗中SN-38的系统暴露量，从而导致不良反应的发生率增加。而与UGT1A1诱导剂同时服用，则可能会降低SN-38的暴露量，影响其疗效。因此，在使用戈沙妥珠单抗时，应避免与UGT1A1抑制剂或诱导剂联用，以确保药物的安全性和有效性。
特殊人群用药：
孕妇、哺乳期妇女、未成年患者禁用，肝肾功能不全者需遵医嘱调整用药
参考资料：https://www.trodelvy.com/
