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造成维罗非尼(ZELBORAF)耐药的原因是什么?

发布时间:2019-03-08    点击量:

造成维罗非尼(ZELBORAF)耐药的原因是什么?2011年,美国FDA批准了抗癌药维罗非尼(zelboraf)治疗黑色素瘤的适应症,在2017年该药也成功在国内上市了,获得治疗有BRAF V600E突变的黑色素瘤患者。除了黑色素瘤,维罗非尼还有潜力治疗其他具有BRAF V600E突变的癌症,比如埃德海姆⁃切斯特病(Erdheim-Chester disease)这种极罕见的血液癌症。
 


 
但维罗非尼也有局限性:首先,患者要有BRAF V600突变(主要是V600E),该药才有用武之地;其次,单用一个靶向药,对多突变疾病的效果不佳;还有最闹心的,是靶向药用药一段时间后会出现耐药性,对控制肿瘤复发的效果不佳。造成维罗非尼耐药性的原因,有理论认为,是因为肿瘤的异质性。
 
维罗非尼的问世,对有相应突变的患者来说是好消息,不过同一个肿瘤可能包含不同突变,靶向药对某种突变的效果太好,把依靠这一突变的癌细胞都杀死了,剩下不含这种突变的癌细胞获得喘息机会和生存优势,等它们成长起来,靶向药就不能奈它何。这也是维罗非尼耐药的原因。
 
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