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阿比特龙(Abiraterone)和恩杂鲁胺(Enzalutamide)的区别

发布时间:2023-02-16    点击量:

阿比特龙与恩扎鲁胺具有相同的适应症,除了来自两家不同制药公司的不同品牌,适应症是相同的。尽管阿比特龙(Abiraterone)和恩杂鲁胺(Enzalutamide)是相同的雄激素受体拮抗剂,但它们在不同的基础上起作用:恩扎鲁胺是直接作用于雄激素受体的抗雄激素,而阿比特龙通过阻止孕烯醇酮转化为雄激素来抑制雄激素的产生。
在以前的研究中,与安慰剂相比,阿比特龙或恩扎鲁胺治疗mcrpc与总生存期,无病进展和生活质量评分显着改善相关。与安慰剂相比,阿比特龙临床试验显示无进展生存期从8.3个月提高到16.5个月,效果仍然相当显着。恩杂鲁胺更加优越,无进展生存期升至5.4个月20个月。
阿比特龙是类固醇孕酮的衍生物,是一种创新药物,为激素难治性前列腺癌患者提供临床益处。阿比特龙作为乙酸盐前药给药,因为它比阿比特龙本身具有更高的生物利用度和更不容易水解。FDA于2011年4月28日批准。

阿比特龙是甾体酶cyp 17 a 1(17α-羟化酶/C17,20裂解酶)的口服活性抑制剂。它通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一种催化雄激素生物合成的酶,在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。更具体地说,阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮(DHEA ),从而降低睾酮和其他雄激素的血清水平。
恩杂鲁胺用于治疗男性中已经扩散到身体其他部位的前列腺癌,并通过某些药物和手术治疗来降低睾酮水平。它还用于治疗那些没有通过某些降低睾酮水平的药物和手术治疗获得帮助的男性前列腺癌。恩扎鲁胺属于一类称为雄激素受体抑制剂的药物。它通过阻断雄激素(一种男性生殖激素)的作用来阻止癌细胞的生长和扩散。
恩杂鲁胺是一种竞争性雄激素受体(ar)抑制剂,对雄激素信号通路有三重抑制作用,但没有显著的AR激动剂活性。它抑制雄激素与其受体的结合、雄激素受体核转位以及随后与染色体DNA的相互作用,从而上调癌基因。恩杂鲁胺与AR结合的亲和力比第一代抗雄激素药(如比卡鲁胺)高5至8倍,仅比天然配体二氢睾酮低2至3倍。分子对接表明恩杂鲁胺与AR的配体结合域结合,与第一代抗雄激素药(如比卡鲁胺)的结合亲和力不同。
阿比特龙目前已经在国内上市,并且纳入医保,国内国产的阿比特龙价格在2000~2500元左右,因为医保报销政策不同价格也不同,具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外分为原研药和仿制药,原研药价格十分高昂,基本上在20000元以上。国外仿制药主要是印度仿制药、孟加拉仿制药和老挝仿制药,其中较为便宜的是印度仿制药和孟加拉仿制药,印度格兰马克仿制药价格在1600元左右,孟加拉耀品国际仿制药价格在1300元左右,具体请咨询海得康医学顾问。

阿比特龙在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

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