进口醋酸阿比特龙（Abiraterone）说明书
发布时间：2023-02-16 点击量： 次
药物适应症：醋酸阿比特龙（Abiraterone）是一种CYP17抑制剂，适用于与泼尼松联合治疗：转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)；转移性高危去势敏感性前列腺癌(CSPC)。
作用机制：阿比特龙在体内转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制cyp 17。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达，是雄激素生物合成所必需的。CYP17催化两个连续的反应:1)通过cyp 17活性将孕烯醇酮和孕酮转化为它们的cyp 17衍生物，以及2)随后通过C17，20裂合酶活性分别形成脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素，是睾酮的前体。阿比特龙对CYP17的抑制作用也可能导致肾上腺产生的盐皮质激素增加。雄激素敏感型前列腺癌对降低雄激素水平的治疗有反应。雄激素剥夺疗法，如GnRH激动剂治疗或睾丸切除术，可减少睾丸中雄激素的产生，但不影响肾上腺或肿瘤中雄激素的产生。阿比特龙可降低安慰剂对照临床试验患者的血清睾酮和其他雄激素水平。无需监测阿比特龙对血清睾酮水平的影响。可能观察到血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化，但尚未显示出与单个患者的临床获益相关。
用药方法：转移性去势抵抗性前列腺癌:
•阿比特龙1000mg口服，每日一次，泼尼松5 mg口服，每日两次。
转移性去势敏感性前列腺癌:
•阿比特龙1000mg口服，每日一次，泼尼松5 mg口服，每日一次。
接受阿比特龙治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或应接受双侧睾丸切除术。ZYTIGA片剂必须以单剂量服用，每天一次，空腹服用。服用阿比特龙前2小时和服用后1小时不要进食。
剂量调整:•对于基线中度肝功能损害(Child-Pugh B类)患者，将阿比特龙起始剂量降至250 mg，每日一次。
对于在治疗期间出现肝毒性的患者，停用阿比特龙直至痊愈，可开始减量再治疗，如果患者出现严重的肝毒性，应停用阿比特龙。
最常见的实验室检测异常(> 20%)为贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖和低钾血症。
注意事项：•盐皮质激素过量:密切监测心血管疾病患者。治疗前控制高血压，纠正低钾血症。至少每月监测一次血压、血清钾和液体潴留症状。
•肾上腺皮质功能不全:监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征。在有压力的情况之前、期间和之后，可能需要增加皮质类固醇的剂量。
•肝毒性:可能严重且致命。监测肝功能，并根据建议修改、中断或中止阿比特龙给药。
•与二氯化镭Ra 223联用时骨折和死亡率增加:不建议使用阿比特龙泼尼松/泼尼松龙联合二氯化镭Ra 223。
•胚胎-胎儿毒性:阿比特龙可对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性使用有效的避孕方法。
•低血糖症:已有糖尿病的患者服用含有噻唑烷二酮类药物(包括吡格列酮)或瑞格列奈时，曾报告出现严重低血糖症。监测糖尿病患者的血糖，评估是否需要调整抗糖尿病药物的剂量。
药物相互作用：•CYP3A4诱导剂:在阿比特龙治疗期间避免合用强效CYP3A4诱导剂。如果必须同时服用强效CYP3A4诱导剂，则增加阿比特龙给药频率。
•CYP2D6底物:避免阿比特龙与治疗指数较窄的CYP2D6底物联合给药。如果不能使用替代治疗，则应谨慎行事，并考虑减少合用CYP2D6底物的剂量。
上市及价格情况：阿比特龙目前已经在国内上市，并且纳入医保，国内国产的阿比特龙价格在2000~2500元左右，因为医保报销政策不同价格也不同，具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外分为原研药和仿制药，原研药价格十分高昂，基本上在20000元以上。国外仿制药主要是印度仿制药、孟加拉仿制药和老挝仿制药，其中较为便宜的是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度格兰马克仿制药价格在1600元左右，孟加拉耀品国际仿制药价格在1300元左右，具体请咨询海得康医学顾问。
