与阿来替尼相比布加替尼更适合用作克唑替尼耐用性的后续抑制剂

发布时间：2019-05-31    点击量： 次

与阿来替尼相比布加替尼更适合用作克唑替尼耐用药的后续抑制剂。2017年4月28日，布加替尼(Brigatinib)被美国FDA批准加速上市，由于在用于治疗克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌疗效过于突出，布加替尼受到众多患者的追捧。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。

布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。一代药物克唑替尼治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后，可选择的二代药物多达3种：布加替尼、阿来替尼（艾乐替尼）和塞瑞替尼（色瑞替尼），但布加替尼效果最显著，对比阿来替尼和塞瑞替尼优势明显。

布加替尼的优势：克唑替尼耐药后，服用布加替尼、阿来替尼和塞瑞替尼的无进展生存时间PFS的数据分别为：布加替尼15.6月＞阿来替尼8.9月＞塞瑞替尼的6.0月。显然，布加替尼比塞瑞替尼具有更长的PFS和OS，比阿来替尼更长的PFS。对脑部转移患者的治疗效果更佳。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用塞瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，阿来替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼颅内疾病控制率高达87%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS更是达到了18.9个月。综上，布加替尼与其他两种药相比，治疗效果非常显著。有问题请咨询海得康海外就医网。

相关资讯：

与克唑替尼相比布加替尼的疗效有没有提升