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二代EGFR抑制剂达克替尼在国内获批上市

发布时间:2019-07-08    点击量:

二代EGFR抑制剂达克替尼在国内获批上市。2019年5月15日,重磅消息传来,抗癌新药达克替尼在中国批准上市了!达克替尼dacomitinib简称804,是由著名药企辉瑞公司研发的,属于第二代EGFR靶向药,批准的适应症是:单药用于EGFR敏感突变(19号外显子缺失突变或21号外显子L858R突变)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。相关患者便有了更加便捷的途径获取药物。


肺癌的EGFR靶向药物竞争激烈,目前上市的药物有好几种;一代药物吉非替尼、厄洛替尼、埃可替尼。二代靶向药阿法替尼。三代靶向药奥希替尼。 即使在这种情况下,达克替尼在中国上市,依然备受关注,原因如下:它在中国EGFR突变患者临床试验的中位无进展生存期达到了18.4个月,远远超过了一代靶向药。它是目前唯一被证实,与标准疗法相比,能显著延长EGFR敏感突变患者总生存期的靶向药物。

目前,EGFR靶向药有三代,除时间不同外,它们在药物设计上也有所不同。一代:抑制主流的EGFR突变蛋白(可逆的),如易瑞沙、特罗凯、凯美纳。二代:抑制主流的EGFR突变蛋白(不可逆的),还能抑制EGFR相关的蛋白,如阿法替尼、达克替尼。三代:抑制主流的EGFR突变蛋白,而且还对T790M耐药突变蛋白依然有效(不可逆)。

和一代靶向药相比,二代靶向药有两个显著不同;1. 它和EGFR蛋白结合是不可逆的,一旦和突变蛋白结合就不会分开了,因此,理论上有更好、更持久的效果。2.除了抑制EGFR蛋白,它还能抑制HER-2和HER-4等相关蛋白,不仅能够延缓一些患者的耐药问题,还能帮助HER2突变患者。所以与一代靶向药相比他的适用范围更广,更有利于患者。有问题请咨询海得康海外就医机构

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