孟加拉耀品国际奥拉帕尼PARIB的临床药理学
发布时间：2023-04-10 点击量： 次
奥拉帕尼是一种靶向疗法。它属于一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶抑制剂，包括PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与DNA转录、细胞周期调节和DNA修复。该药物作为一种有效的口服PARP抑制剂，它通过形成无法精确修复的双链DNA断裂，导致细胞稳态破坏和细胞死亡，从而在BRCA 1/2缺陷型肿瘤细胞中诱导合成致死性。临床已研究奥拉帕尼的药理学相关内容。
二、药效学：在119名单剂量服用300 mg的患者和109名每日两次多次服用300 mg的患者中评估了奥拉帕尼对心脏复极的影响。未观察到奥拉帕尼对QT间期的临床相关影响。
三、药代动力学：在单剂量给药25 mg至450 mg(推荐剂量的0.08至1.5倍)后，奥拉帕尼的曲线下面积(AUC)近似成比例增加，并且最大浓度(Cmax)的增加略小于相同剂量范围的成比例增加。奥拉帕尼表现出时间依赖性药代动力学，在每日两次给药300 mg后的稳态下，观察到AUC平均蓄积比为1.8。单剂量300 mg后，平均(CV%)奥拉帕尼Cmax为5.4 μg/mL (32%)，AUC为39.2 μg*h/mL (44%)。每日两次，每次300 mg，平均稳态olaparib Cmax和AUC分别为7.6 μg/mL (35%)和49.2 μg*h/mL (44%)。
吸收：口服奥拉帕尼后，血浆浓度达到峰值的中值时间为1.5小时。高脂肪和高卡路里膳食(800-1000千卡，50%的卡路里含量由脂肪构成)与奥拉帕尼共同给药减慢了吸收速率(tmax延迟2.5小时)，但没有显著改变奥拉帕尼吸收的程度(平均AUC增加约8%)。
分配：单剂量服用300mg 奥拉帕尼后，平均(标准偏差)表观分布体积为158±136 L。奥拉帕尼的蛋白结合率在体外约为82%。
淘汰：单剂量服用300mg奥拉帕尼后，平均(标准差)终末血浆半衰期为14.9±8.2小时，表观血浆清除率为7.4±3.9升/小时。
新陈代谢：奥拉帕尼在体外被细胞色素P450 (CYP) 3A代谢。女性患者口服一定剂量的放射性标记的奥拉帕尼后，血浆中循环放射性的70%为未改变的奥拉帕尼。它被广泛代谢，未发生变化的药物分别占尿液和粪便中放射性的15%和6%。大部分代谢可归因于氧化反应，产生的许多成分随后经历葡糖苷酸或硫酸盐结合。
排泄：在单剂量放射性标记的奥拉帕尼之后，在7天的收集期内，86%的剂量放射性被回收，44%通过尿液，42%通过粪便。大部分物质以代谢物的形式排出。
以上即是奥拉帕尼的临床药理学。据小编了解，由孟加拉耀品国际生产的奥拉帕尼PARIB规格150mg*120粒价格在4000人民币左右，患者可以购买使用。如需了解更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
