阿普斯特/阿普米司特中文版说明书核心要点解读
发布时间：2025-10-17 点击量： 次
适应症：
阿普斯特在临床上获得批准用于两类成人患者：
活动性银屑病关节炎（Psoriatic Arthritis, PsA）：适用于患有活动性关节炎的成年人，尤其是传统治疗（如非生物DMARDs）疗效不足或耐受性差的患者。阿普斯特可改善关节疼痛、肿胀及僵硬，延缓关节结构破坏。
中度至重度斑块型银屑病（Plaque Psoriasis）：适用于符合光疗或系统治疗指征的成人患者，可减轻皮肤红斑、鳞屑及瘙痒症状，改善皮肤外观和生活质量。
作用机制：
阿普斯特通过抑制磷酸二酯酶4（PDE4）活性，阻断细胞内cAMP降解，导致cAMP水平升高。cAMP的增加能够调节多种炎症细胞因子的表达，包括降低促炎细胞因子如TNF-α、IL-17、IL-23，并增加抗炎细胞因子如IL-10的释放。
这种作用机制使阿普斯特能够双向调控炎症反应：既减少关节及皮肤的慢性炎症，又改善免疫平衡。相较于传统全身免疫抑制剂，阿普斯特靶向性更高，对骨髓造血功能及肝肾毒性相对低，安全性较好。
用药方法：
阿普斯特推荐口服剂量为每日两次，每次30毫克。为减轻胃肠道不适，起始剂量采用逐步加量方式：
第1天：早晨10mg
第2天：早晨10mg、傍晚10mg
第3天：早晨10mg、傍晚20mg
第4天：早晨20mg、傍晚20mg
第5天：早晨20mg、傍晚30mg
第6天及以后：早晨30mg、傍晚30mg
对于严重肝损伤患者，剂量需减至每日一次30mg。药物无需随餐服用，但逐步加量有助于减少恶心、腹泻等胃肠道不良反应。若漏服，应在当天尽快补服，不应一次服用双倍剂量。
常见副作用包括：
胃肠道反应：腹泻、恶心、消化不良，多在起始用药阶段出现，可通过逐步加量减轻。
全身性反应：头痛、疲劳、体重下降。
精神症状：部分患者可能出现轻度抑郁、情绪波动或焦虑。
皮肤反应：少数患者出现皮疹或瘙痒。
大多数副作用为轻至中度，随着治疗延续或剂量调整可缓解。严重副作用较少，但如出现持续腹泻、显著体重下降或抑郁倾向，应及时联系医生。
警告及注意事项：
阿普斯特使用前需评估以下风险：
肝功能异常：严重肝损伤患者需减量或慎用。
精神健康：有严重抑郁症或自杀史者需慎用，并监测情绪变化。
感染风险：虽免疫抑制作用轻，但合并免疫抑制治疗患者需谨慎。
用药依从性：需按照逐步加量方案服用，避免一次性加量造成胃肠不适。
药物相互作用：
阿普斯特主要通过肝脏代谢，尤其是CYP3A4途径。使用以下药物需注意：
CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）：可能增加阿普斯特血药浓度，需考虑减量。
CYP3A4诱导剂（如利福平）：可能降低药效，需调整剂量或谨慎联合。
其他PDE4抑制剂或强免疫抑制剂联合使用时需评估潜在叠加毒性。
特殊人群用药：
阿普斯特不推荐用于孕妇、哺乳期妇女及儿童（18岁以下），除非在专业指导下使用。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB05676
