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阿帕他胺的药理作用是怎么样的?

问题描述:阿帕他胺是怎么作用的?

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阿帕他胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂,直接结合AR的配体结合结构域。阿帕他胺抑制ar核转位,抑制DNA结合,并阻碍AR介导的转录。一种主要的代谢产物,N-去甲基阿帕他胺,是一种效力较弱的AR抑制剂,其活性是阿帕他胺的三分之一。在试管内转录报告基因分析。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,施用阿帕他胺导致肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加,从而导致肿瘤体积减小。

已帮助 2022-07-22 15:32:25

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