他泽司他是一种选择性EZH2抑制剂,作用于组蛋白甲基转移酶EZH2。EZH2是PRC2复合物的核心组分,通过在H3K27位点上进行甲基化修饰,抑制肿瘤抑制基因的表达,从而促进肿瘤细胞增殖和生存。在滤泡性淋巴瘤(FL)和上皮样肉瘤(epithelioid sarcoma)等肿瘤中,EZH2异常活化是肿瘤发生的重要机制。
他泽司他通过选择性抑制EZH2活性,阻断H3K27三甲基化,从而解除对抑癌基因的沉默,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。该药物靶向性强,主要作用于EZH2突变或高表达的肿瘤细胞,对正常细胞影响较小,从而在临床中展现出较好的疗效和耐受性。
参考资料:https://www.tazverik.com/
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