他拉唑帕利(Talazoparib)是一种聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,主要用于治疗具有BRCA基因突变的乳腺癌患者。PARP是一种参与DNA修复的酶,尤其在单链DNA损伤的修复中起着关键作用。当DNA遭受损伤时,PARP会被激活并修复损伤。如果PARP的功能受到抑制,癌细胞的DNA损伤无法得到修复,从而导致癌细胞积累DNA损伤并最终死亡。
他拉唑帕利通过抑制PARP的活性,特别是在具有BRCA突变的癌细胞中,增强了肿瘤细胞的敏感性。这些癌细胞通常依赖BRCA修复途径,因此PARP抑制剂使这些癌细胞难以修复DNA,从而加速其死亡。
参考资料:
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/211651s000lbl.pdf
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