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阿昔替尼(Axitinib)的功效与作用

发布时间:2023-01-30    点击量:

阿昔替尼(Axitinib)是一种单独使用或与其他药物联合使用治疗晚期肾细胞癌(肾癌的一种)的药物。它用于癌症尚未接受治疗的患者,或在接受其他全身疗法治疗后癌症仍未好转的患者。它还被用于治疗其他类型的癌症。阿西替尼阻断称为生长因子受体的蛋白质,这可能有助于阻止癌细胞生长,它还可能阻止肿瘤生长所需的新血管的生长。阿西替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂和一种抗血管生成剂。
推荐的起始剂量为5 mg,每天两次,间隔约12小时服用。剂量可以根据患者的反应进行调整。对于耐受5 mg剂量的患者、没有高血压且没有服用降压药的患者,剂量可首先增加至7 mg,然后增加至最多10 mg,每天两次。可能需要减少剂量或中断治疗来控制某些副作用。对于服用某些其他药物的患者,医生可能需要调整阿昔替尼的剂量。
一项II期临床试验显示,吉西他滨联合化疗对晚期胰腺癌有良好的反应。然而,辉瑞公司于2009年1月30日报告称,该药物与吉西他滨联合使用时的III期临床试验显示,与单独使用吉西他滨治疗晚期胰腺癌相比,没有证据表明生存率有所提高,并停止了该试验。

2010年,一项针对先前治疗的转移性肾细胞癌(mRCC)的III期试验显示,与索拉非尼相比,无进展生存期显著延长。2011年12月,肿瘤药物咨询委员会(ODAC)根据比较阿昔替尼和索拉非尼的III期试验结果,一致投票建议美国FDA批准阿昔替尼用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。
研究了它与ALK1抑制剂dalantercept的联合应用。2015年发表的一项研究显示,阿昔替尼有效抑制了一种突变基因(BCR-ABL1[T315I]),这种基因常见于慢性髓细胞白血病和成人急性淋巴细胞白血病,这些白血病对伊马替尼等其他酪氨酸激酶抑制剂产生了耐药性。这是通过使用患者自身细胞筛选已知药物发现现有药物的新适应症的首批例子之一。
已证明阿昔替尼在治疗血浆浓度下抑制受体酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。在体外和小鼠模型中,阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。在肿瘤异种移植小鼠模型中,阿昔替尼显示抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。
阿昔替尼已经在国内上市,并且纳入医保,患者可以在国内药房进行购买,价格在2500~6000元左右,规格为5mg*28,由于各地医保政策不同,报销比例也不同,具体价格请咨询当地医院药房或者医保局。国外有原研药和仿制药,原研药主要是辉瑞原研药,价格大约6000元左右;仿制药主要是孟加拉仿制药,价格大约1800元左右,规格为5mg*60,比国内便宜很多。且国内的阿昔替尼和国外原研药和仿制药药物成分基本一致。

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