全面解读巴瑞替尼(巴瑞克替尼)的官方说明书,包括用药指导、注意事项等重要信息
发布时间:2025-04-11 点击量: 次
适应症:
类风湿关节炎:适用于对一种或多种改善病情抗风湿药疗效不佳或不耐受的中重度活动性成年患者,可缓解疼痛、抑制炎症因子产生。
斑秃:用于治疗重度斑秃,可减少脱发量,但轻中度患者不推荐使用,可能扩大斑秃面积。
新冠病毒(COVID-19)感染:特定情况下用于需要补充氧气、无创或有创机械通气的住院成人患者。
作用机制:
巴瑞替尼是一种选择性Janus激酶(JAK)1/2抑制剂,通过靶向抑制JAK家族酶的活性,阻断细胞内信号转导通路(如JAK-STAT通路)。这一机制可减少促炎细胞因子(如干扰素-γ、白细胞介素-6等)的信号传递,从而抑制免疫细胞的过度激活和炎症反应。
在自身免疫性疾病中,巴瑞替尼通过调节T细胞、B细胞及巨噬细胞的功能,降低自身免疫反应强度,减轻关节炎症、皮肤损伤等症状。此外,它还能减少表皮角质形成细胞的异常表达,改善皮肤屏障功能,用于斑秃等皮肤疾病的治疗。
用药方法:
类风湿关节炎:口服2mg,每日1次,可单独使用或与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药(DMARDs)联合治疗。
新冠肺炎:口服4mg,每日1次,疗程不超过14天。

副作用:
感染风险增加:巴瑞替尼可能削弱免疫系统,导致感染风险升高,如肺炎、尿路感染、带状疱疹等。
血液系统异常:可能出现中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少,甚至诱发血栓形成(如下肢静脉血栓)。
肝功能异常:药物代谢负担可能加重肝脏损伤,表现为谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高。
脂质代谢改变:低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和总胆固醇水平可能升高,增加心血管风险。
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、腹痛等不适较为常见。
皮肤反应:皮疹、瘙痒、唇疱疹等皮肤问题可能发生。
过敏反应:表现为局部或全身性皮疹、瘙痒、呼吸困难、面部或喉咙肿胀,需立即停药并就医。
恶性肿瘤风险:长期使用可能增加淋巴瘤等恶性肿瘤的发生率,尤其在已有肿瘤病史的患者中风险更高。
心血管事件:可能引发心跳异常、血压波动,甚至心肌梗死或中风。
警告及注意事项:
需排除严重感染、恶性肿瘤、活动性结核及肝功能严重受损患者。孕妇、哺乳期妇女及18岁以下儿童禁用。
定期检查血常规、肝功能、血脂及感染指标(如淋巴细胞计数、中性粒细胞计数)。出现贫血、血小板减少或肝酶升高时,需调整剂量或停药。
药物相互作用:
避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)合用,可能影响药物代谢。与免疫抑制剂(如甲氨蝶呤)联用时,感染风险增加。
特殊人群用药:
巴瑞替尼特殊人群用药:孕妇、哺乳期女性禁用,18岁以下儿童不推荐,老年人无需调整剂量但需监测
参考资料:https://www.mims.com/hongkong/drug/info/baricitinib?mtype=generic