博舒替尼（bosutinib）在体内的新陈代谢
发布时间：2022-08-25 点击量： 次
博舒替尼（bosutinib）是由辉瑞公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗新诊断的慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)患者以及对既往治疗有耐药性或不耐受性的慢性期、加速期(AP)或急变期(BP)的Ph+ CML患者。接下来本文将介绍博舒替尼在体内的新陈代谢。
博舒替尼主要由CYP3A4代谢。在血浆中发现的主要循环代谢物是氧脱氯(M2)博舒替尼(母体暴露的19%)和N-去甲基化(M5)博舒替尼(母体暴露的25%)，博舒替尼N-氧化物(M6)是次要的循环代谢物。所有的代谢物都被认为是无活性的。
当给予单次口服剂量时，91.3%的剂量在粪便中回收，3%的剂量在尿液中回收。
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博舒替尼原研药的价格比较昂贵，且还没有在国内获批上市，有需要的患者可以自己直接出国购买或者联系国内正规海外医疗机构，在专业工作人员的帮助下完成购买。据了解，有性价比较高的其他版本的博舒替尼已在海外上市，患者可根据自身情况进行选择。
