博舒替尼（Bosutinib）是第几代靶向药，耐药出现的频率高吗

发布时间：2025-09-09    点击量： 次

博舒替尼（Bosutinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于BCR-ABL融合蛋白激酶活性，是慢性髓性白血病（CML）治疗中的重要药物之一。从代际划分上来看，博舒替尼被归类为第二代BCR-ABL靶向药。第一代药物的代表是伊马替尼，它的出现改变了CML的治疗格局，但随着临床使用的延长，部分患者会出现耐药或不耐受的情况。博舒替尼正是在这一背景下被研发并应用于临床的，其在部分伊马替尼耐药或不耐受的患者中表现出较好的治疗效果。
博舒替尼的作用机制是通过抑制BCR-ABL激酶信号通路，阻断白血病细胞的异常增殖。与第一代药物相比，博舒替尼对多种常见的ABL激酶突变具有活性，包括一些导致伊马替尼失效的突变，因此在临床中被视为一个重要的替代选择。但需要注意的是，博舒替尼并不是对所有耐药突变都有效，尤其是T315I突变对其仍然存在耐药，这也是目前临床上公认的治疗难点。