靶向药物布加替尼(ALUNBRIG)的抗肿瘤活性
发布时间：2018-11-30 点击量： 次
靶向药物布加替尼(ALUNBRIG)的抗肿瘤活性 布加替尼（Alunbrig）是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌，对于治疗发生脑转移的患者也是非常有效的。在经过克唑替尼治疗的患者产生抗药性后可以继续使用布加替尼进行治疗。那么布加替尼的抗肿瘤活性怎么样？海得康小编带您继续进行了解。
体外浓度达到临床应用浓度时可以抑制多种酶的活性，包括：ALK(IC50: 14nM), ROS1(IC50: 18nM)，胰岛素样类生长因子-1受体(IGF-1R) (IC 50: 148nM)和FLT-3(IC 50: 158nM)以及EGFR缺失和1号点位突变。体内和体外实验中，布加替尼能抑制ALK自体磷酸化和ALK调节的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2和S6的磷酸化。在体外实验中，Alunbrig会抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK复合蛋白的细胞系增殖，异体移植EML4-ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤的小鼠实验中，Alunbrig抑制作用与剂量相关。
在体内实验中，Alunbrig对EML4-ALK的4种突变都有自主抗肿瘤活性，包括带有G1202R和L1196M突变的非小细胞肺癌病人服用克唑替尼出现病情进展的情况。在体内实验中，ALUNBRIG被证实能抑制CNS(中枢神经系统)内肿瘤的活性。ALK诱导的肿瘤细胞植入小鼠的颅内，使用Alunbrig可减少肿瘤对小鼠负荷，延长其生存期。
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