布加替尼在淋巴瘤中的治疗功效和抗性机制
发布时间：2019-05-28 点击量： 次
布加替尼在淋巴瘤中的治疗功效和抗性机制，ALK是一种酪氨酸激酶受体，可作用于广泛的实体和血液肿瘤。在70％至80％的ALK治疗间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）中，由异常的致癌融合蛋白NPM-ALK引起。布加替尼可以有效地抑制肿瘤细胞的生长，并治疗使用克唑替尼出现耐药反应的患者的治疗。
克唑替尼是第一种临床相关的ALK抑制剂，现已被批准用于治疗晚期和转移性肺癌病例。然而，患者经常对克唑替尼产生耐药性，这主要是由于ALK激酶结构域中出现点突变。幸运的是，其他抑制剂可用于临床试验，实验表明了二线治疗可能克服克唑替尼的耐药性。
Ariad Pharmaceuticals正在进行的I / II期小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）布加替尼试验，该试验针对ALK和EGFR。在增加浓度的布加替尼存在下培养两种NPM-ALK（+）人细胞系KARPAS-299和SUP-M2，并选择显示抗性的八种细胞系。所有品系的IC50值均高于亲本品系（130至1,000倍）。机制上，对布加替尼具有抗性的KARPAS-299群体显示出NPM-ALK表达，而SUP-M2抗性细胞具有跨越整个ALK激酶域的几个点突变。
布加替尼的治疗效果一直都是很好地，但是相对的患者也要注意它的副作用，同时要注意使用布加替尼期间不要食用葡萄柚或者是葡萄汁，否则会影响到药物的疗效，给患者的身体带来更严重的后果。
布加替尼的治疗效果
