布加替尼获批新适应症，布加替尼中文说明书

发布时间：2020-12-28    点击量： 次

　　布加替尼（Brigatinib）是优化后的新一代ALK抑制剂，可以透过血脑屏障，对脑转移的患者有效。

　　2017年4月，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。2020年的5月，布加替尼获得美国FDA批准一线治疗FDA批准检测确诊的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　【布加替尼的不良反应】

　　最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心（53%）、乏力（43%）以及腹泻（41%），强度主要集中于1，2级。最常见的3，4级不良反应包括脂肪酶浓度上升（9%），呼吸困难（6%）以及高血压（5%）。

　　【布加替尼的用法用量】

　　口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg，每日一次。针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d，则先降至60mg/d，若不耐受，则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d，则先降至120mg/d，再降至90mg/d，若仍不耐受，则降至60mg/d。

　　【警告和注意事项】

　　间质性肺病(ILD)/肺炎:在推荐剂量时发生在9.1%的患者中。监测新岀现或进展性呼吸症状，尤其是在治疗的第一周 对新出现或进展性的呼吸症状应暂停ALUNBRIG和及时评价ILD/肺炎。恢复后或减低剂量或永久地终止ALUNBRIG。

　　高血压:治疗期间监测血压2周，然后每月至少测一次。对严重高血压，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。

　　心动过缓：治疗期间定期监测心率和血压。如出现症状，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。视力障碍:建议患者报告视力症状。如出现视力症状，暂停ALUNBRIG并进行眼科评价,后期减低剂量或永久地终止 ALUNBRIGo肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间定期监测CPK水平。根据严重程度，暂停ALUNBRIG，后期恢复剂量或减低剂量。

　　胰酶升高:治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，暂停ALUNBRIG，后期恢复剂量或减低剂量。

　　高血糖：ALUNBRIG用药前和治疗期间常规评估空腹血糖。如不能控制高血糖，暂停ALUNBRIG，后期根据严重程度考 虑剂量减低或永久地终止。胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告育龄女性对胎儿潜在风险，和使用非激素有效避孕方法。

　　在ALK基因融合的NSCLC患者中，不论既往是否接受过一线克唑替尼靶向治疗，布加替尼都展现出了良好的安全性和有效性。针对脑转移患者，布加替尼也展现出了具备透过血脑屏障的能力，对于脑转移病灶具备疗效。

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