布加替尼（Brigatinib）如何服用？
发布时间：2023-03-03 点击量： 次
布加替尼（Brigatinib）适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，要经过FDA批准的检测。
1.剂量和用法：
基于肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择使用布加替尼治疗转移性NSCLC的患者。
布加替尼的推荐剂量为:
90 mg口服，前7天每日一次；然后增加剂量至180毫克口服每日一次。服用布加替尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果因不良反应以外的原因中断布加替尼 14天或更长时间，则恢复治疗，每日一次，每次90 mg，持续7天，然后增加至先前耐受的剂量。
布加替尼可与食物一起服用，也可不与食物一起服用。指导患者整粒吞下药片。请勿压碎或咀嚼药片。如果错过一剂布加替尼或在服用一剂之后出现呕吐，请勿再服用一剂，并在计划时间服用下一剂布加替尼。
2.剂量调整：
如果治疗因不良反应以外的原因中断≥14天，则在增加至之前的耐受剂量之前，继续以90mg/天的剂量治疗7天
剂量减少：一旦停止，不要随后增加剂量，如果不能耐受60毫克/天，则永久停止。90毫克/天剂量，第一次减量:60毫克，每日一次。180毫克/日剂量，首次减量:120毫克，每日一次，第二次减量:90毫克，每日一次，第三次减量:60毫克，每日一次。
二级：如果在治疗的前7天出现新的肺部症状，应暂停治疗，直到恢复到基线水平；恢复下一个较低剂量，如果怀疑有ILD/肺炎，不要加大剂量。如果在治疗的第一个7天后出现新的肺部症状，停止治疗，直到恢复到基线；如果怀疑有ILD/肺炎，以下一个较低剂量恢复；否则，以相同剂量恢复。如果ILD/肺炎复发，永久停止。
三级或四级：永久停用ILD/肺炎药物。
高血压：3级(SBP ≥160毫米汞柱或DBP ≥100毫米汞柱)：指示进行药物干预，超过1种抗高血压药物，或比先前使用的药物更强化的治疗；暂停用药，直到高血压等级≤1 (SBP <140 mmHg，舒张压< 90 mmHg)，然后以下一个较低剂量继续用药；复发:停止用药直到恢复到≤1级，然后在下一个较低剂量时继续用药或永久停药。
4级(危及生命，指示紧急干预)：停止用药，直到恢复至≤1级，并在下一个较低剂量时继续用药或永久停药。复发:永久停止。
心动过缓：有症状的：停止用药，直至恢复至无症状心动过缓或静息心率(HR) ≥60 bpm；停止或调整已知会导致心动过缓的合并用药剂量，然后恢复相同剂量或至静息心率≥60 bpm；如果未发现已知会导致心动过缓的合并用药，或者如果没有停用或调整合并用药剂量，则以下一个较低剂量继续用药。
心动过缓危及生命，需要紧急干预：如果未发现任何起作用的合并用药，则永久停药；如果发现并停用了起作用的合并用药或调整了剂量，则在恢复至无症状心动过缓或HR ≥60时，以下一个较低剂量继续用药，并根据临床指征进行频繁监测。复发:永久停止。
视力障碍：2级或3级：暂停，直到恢复到1级或基线，然后在下一个较低剂量时恢复；4级:永久停止。
肌酸磷酸激酶(CPK)升高：3级(CPK > 5x倍ULN):停药，直到恢复至≤1级(< 2.5倍ULN)或基线，然后以相同剂量恢复；4级(CPK > 10x倍ULN)或3级复发:停药，直到恢复至≤1级或基线，然后在下一个较低剂量时恢复。
脂肪酶/淀粉酶升高：3级(脂肪酶或淀粉酶> 2x ULN):停止用药，直到恢复至≤1级(≤1.5 × ULN)或基线，然后恢复相同剂量；4级(脂肪酶或淀粉酶> 5倍ULN)或3级复发:停药，直到恢复至≤1级或基线，然后在下一个较低剂量时恢复。
肝毒性：3级或4级(谷丙转氨酶/谷草转氨酶> 5倍ULN，胆红素≤2倍ULN):暂停用药，直至恢复至≤1级(3倍ULN)或基线水平，然后以下一个较低剂量继续用药；2-4级升高(ALT/AST > 3倍ULN，同时伴有总胆红素> 2倍ULN，无胆汁淤积或溶血):永久停用。
高血糖症：3级(> 250毫克/分升或13.9毫摩尔/升)或4级:如果最佳药物治疗未能达到足够的高血糖控制，则停止治疗，直到达到足够的高血糖控制；在下一个较低剂量时恢复或永久停止。
其他毒性：三级：暂停给药，直到恢复到基线水平，然后以相同剂量继续给药；复发:停止用药直到恢复到基线，然后在下一个较低剂量时继续用药或停止用药。
四级：第一次出现:要么停止给药直到恢复到基线水平，然后在下一个较低剂量时继续给药，要么永久停药。复发:永久停止。
4.中度CYP3A诱导剂的剂量调整：在布加替尼治疗期间，避免同时服用中度CYP3A诱导剂。如果无法避免联合服用中度CYP3A诱导剂，则在治疗7天后以30 mg为增量增加布加替尼每日一次的剂量，当前布加替尼剂量为耐受剂量，最高不超过开始服用中度CYP3A诱导剂前所耐受布加替尼剂量的两倍。
停用中度CYP3A诱导剂后，恢复开始使用中度CYP3A诱导剂前耐受的布加替尼剂量。
5.重度肝功能损害患者的剂量调整：对于严重肝功能损害(Child-Pugh C)患者，将布加替尼每日一次的剂量减少约40%(即从180 mg至120 mg、120 mg至90 mg或从90 mg至60mg)。
6.严重肾功能衰竭患者的剂量调整：将布加替尼每日一次的剂量降低约50%(即从180 mg降至90 mg，或从90 mg降至60 mg)，适用于严重肾功能损害患者。
布加替尼刚刚在国内上市，由于刚刚获得批准上市，患者可能还无法在国内药房买到，国内价格大约一万多元，价格高昂，如果需要在国内购买请咨询当地药房。国外的布加替尼主要是仿制药，主要是孟加拉和老挝仿制药，孟加拉仿制药耀品国际版价格大约2200元左右，碧康制药版价格大约3200元左右；老挝版仿制药价格大约在1200~3000左右，规格少一些。
