老挝东盟制药布加替尼BEIGANI的作用原理

发布时间：2023-03-21 点击量：次

布加替尼是一种激酶抑制剂，特别适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者对克唑替尼有进展或不耐受。该指示通过了加速认证，目前该药物已于中国上市销售，由于其良好的疗效受到许多国内患者的关注。布加替尼是如何对患者产生疗效的呢，它的作用原理是什么？

布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在临床可达到的浓度下具有抗多种激酶的体外活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内试验中，该药物抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。布加替尼还抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并证明对小鼠EML4-ALK阳性非小细胞肺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制。在临床可达到的浓度(≤500 nM)下，布加替尼抑制表达EML4-ALK和17种与ALK抑制剂耐药性相关的突变形式的细胞的体外生存能力，包括克唑替尼，以及EGFR-德尔(E746-A750)，ROS1-L2026M，FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布加替尼对4种EML4-ALK突变体表现出体内抗肿瘤活性，包括在克唑替尼治疗进展患者的NSCLC肿瘤中发现的G1202R和L1196M突变体。在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，布加替尼还降低了肿瘤负荷并延长了生存期。以上即是该药物的作用原理。经查，由老挝东盟制药生产的布加替尼BEIGANI仿制药规格30mg*21片价格在600人民币左右，患者可以购买使用。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。

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