布格替尼的详细说明书内容
发布时间：2025-06-23 点击量： 次
适应症：
布格替尼适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
作用机制：
布格替尼是一种强效、选择性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。ALK 基因在部分 NSCLC 患者中会发生重排或突变，导致 ALK 激酶持续激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、存活和转移。布格替尼能够与 ALK 激酶的活性位点特异性结合，阻止 ATP 与激酶的结合，从而抑制 ALK 激酶的磷酸化，阻断下游信号通路的传导，如 PI3K - AKT - mTOR 通路和 RAS - RAF - MEK - ERK 通路，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
除了对 ALK 激酶有抑制作用外，布格替尼还对 ROS1 等其他激酶具有一定的抑制活性。在一些 ALK 和 ROS1 共表达或存在交叉耐药机制的肿瘤中，布格替尼的多靶点抑制作用可能发挥更好的治疗效果。
用药方法：
推荐起始剂量为 90mg，每日一次，连续服用 7 天。如果患者在 7 天内能够耐受该剂量，从第 8 天开始剂量增加至 180mg，每日一次
副作用：
胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹泻、便秘等。这些症状通常较为轻微，可通过调整饮食、使用止吐、止泻药物等方式缓解。
咳嗽：部分患者会出现咳嗽症状，可能与药物对呼吸道的刺激或肿瘤本身有关。
高血压：布格替尼可能导致血压升高，需要定期监测血压，必要时使用降压药物治疗。
间质性肺病（ILD）/肺炎：可能出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，严重时可危及生命。一旦怀疑出现 ILD/肺炎，应立即停药并进行评估和治疗。
心动过缓：表现为心率减慢，可能导致头晕、乏力等症状。需要密切监测心率，必要时调整药物剂量或使用升心率药物。
警告及注意事项：
治疗期间应密切监测患者的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽等。若出现疑似 ILD/肺炎的症状，应立即进行胸部影像学检查和肺功能检查，并根据严重程度决定是否停药。
定期监测患者的心率和心电图，尤其是存在心脏基础疾病的患者。若出现心动过缓等症状，应及时处理。
定期检查肝功能指标，如转氨酶、胆红素等。若出现肝功能异常，应根据严重程度调整剂量或停药。
药物相互作用：
布格替尼主要通过 CYP3A 代谢。与强效 CYP3A 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用，可能增加布格替尼的血药浓度，增加不良反应风险；与强效 CYP3A 诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用，可能降低布格替尼的血药浓度，影响疗效。
P - 糖蛋白抑制剂可能影响布格替尼的分布和排泄，导致血药浓度改变。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、儿童、中重度肝功能损伤者请谨慎用药
参考资料：https://www.alunbrig.com/
