布格替尼克服耐药机制与脑转移控制效果
发布时间：2025-07-31 点击量： 次
布格替尼是一种新型、第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。其研发初衷正是为了克服克唑替尼等一代ALK抑制剂出现的耐药问题，并增强对中枢神经系统（CNS）转移的控制能力。
布格替尼在分子结构上具有更强的亲和力，能够有效抑制多个耐药相关的ALK突变位点，包括G1202R、L1196M等，这些突变往往是导致克唑替尼或赛瑞替尼治疗失败的主要原因。布格替尼对这些突变型ALK蛋白的抑制能力显著优于一代药物，是目前已知对G1202R突变最有效的药物之一。
布格替尼常见不良反应包括高血压、肌酐升高、呼吸困难和胃肠道症状，部分患者可能出现早期间质性肺病样反应，因此初始剂量通常从90mg起始，一周后提高至180mg以降低风险。
综上，布格替尼不仅在ALK耐药突变中展现了强大抑制能力，更因其优异的颅内活性成为治疗NSCLC脑转移的重要武器。
参考资料：https://www.alunbrig.com/
