达克替尼在健康成年中国受试者中的药代动力学
发布时间：2019-05-27 点击量： 次
达克替尼在健康成年中国受试者中的药代动力学，达克替尼是一种用于治疗肺癌的药物，在一项相关的实验中，研究旨在表征达克替尼，一种泛人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂及其代谢产物PF-05199265在健康中国受试者中的药代动力学。
在这项开放标签，单中心，非随机研究中，14名受试者接受单次达克替尼45-mg口服剂量。在给药前和给药后收集达克替尼和PF-05199265的药代动力学样品。对受试者进行细胞色素P450（CYP）2D6代谢者状态的基因分型。在整个研究中评估安全性。 从零时间到无穷大（AUCinf）和最大血浆浓度（Cmax）的浓度 - 时间曲线下的几何平均值（变异系数百分比）面积分别为1662ngċh/ mL（26％）和21.51 ng / mL（27对于达克替尼，分别为％），对于PF-05199265，为469ng / mL（65％）和5.54ng / mL（79％）。
达克替尼和PF-05199265分别为给药后8小时和4小时的Cmax中位数时间;达克替尼的平均终末半衰期为62.7小时。达克替尼的几何平均表观清除率和分布容积分别为27.06 L / h和2415 L. AUCinf的代谢物PF-05199265与达克替尼比为0.2907，Cmax为0.2656。 不同CYP2D6基因型的受试者中达克替尼总量（AUCinf）和峰值暴露量（Cmax）相似，而PF-05199265的两个参数在广泛代谢者（n = 5）和中间代谢者（n = 8）中均较高。
世界上是没有完美的人的，药物也是没有完美的，任何的药物都具有两面性，有优点也有缺点。患者在使用达克替尼进行治疗的时候要注意一定要预防药物的副作用，时刻的检测自己的身体变化。
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