达克替尼（多泽润）的适应症和作用机制
发布时间：2022-09-01 点击量： 次
达克替尼(dacomitinib)由辉瑞公司研究开发，并于2018年9月27日获得美国药品监督管理局FDA批准上市，作为一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者的单一疗法。接下来，本文将介绍达克替尼的主要适应症及其作用机制。
达克替尼的作用机制：ErbB或表皮生长因子(EGF)家族通过酪氨酸激酶驱动的羧基末端磷酸化激活下游信号转导途径，在肿瘤生长、转移和治疗抗性中发挥作用。大约40%的病例显示出EGFR基因的扩增，50%的病例表现出突变形式代表产生受体酪氨酸激酶结构域持续激活的缺失的突变。
而达克替尼是人类表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)酪氨酸激酶活性的不可逆小分子抑制剂，它通过与HER受体催化域中的半胱氨酸残基共价结合实现不可逆抑制。以上就是关于达克替尼的主要适应症和作用机制，更多关于该药品的相关资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。
2019年7月，达克替尼(dacomitinib)在我国获批上市。据了解，从海外直接购买达克替尼原研药比在国内购买价格要便宜，并且有其他版本的达克替尼已经在海外上市，其性价比更高，患者可根据自己的需要进行选择。
