达克替尼在体内的新陈代谢
发布时间：2022-09-01 点击量： 次
达克替尼(dacomitinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，作为一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者的单一疗法。关于达克替尼在体内的新陈代谢，本文将对其进行详细介绍。
达克替尼主要通过氧化和共轭代谢，主要以谷胱甘肽和细胞色素P450酶的活性为标志。代谢后，其主要循环代谢物是O-去甲基达克替尼，命名为PF-05199265。这种代谢物已被证明是由CYP2D6通过氧化步骤形成的，在较小程度上由CYP2C9形成。这些代谢研究表明，达克替尼强烈抑制CYP2D6的活性。
从给药剂量中，79%在粪便中回收，其中含有20%未经代谢的达克替尼，3%在尿液中回收，其中< 1%未经代谢。据报道，达克替尼的半衰期非常长，为70小时。更多关于该药品的相关资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。
2019年7月，二代EGFR突变阳性非小细胞肺癌靶向药达克替尼(dacomitinib)在国内获批上市，靶向药价格比较昂贵，一般从国外直接购买原研药会比在国内购买更加便宜。
