达可替尼的详细说明书内容解读
发布时间：2025-06-20 点击量： 次
适应症：
达克替尼（Dacomitinib）适用于表皮生长因子受体（EGFR）19 号外显子缺失突变或 21 号外显子 L858R 置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗
作用机制：
达克替尼是一种不可逆的、泛人类表皮生长因子受体（HER）酪氨酸激酶抑制剂。HER 家族包括 EGFR（HER1）、HER2、HER3 和 HER4。在肿瘤细胞中，HER 家族成员的异常激活会促进细胞的增殖、存活、迁移和血管生成等过程。
达克替尼能够与 EGFR、HER2 和 HER4 的酪氨酸激酶结构域共价结合，不可逆地抑制其磷酸化，从而阻断下游信号通路的传导，如 RAS - RAF - MEK - ERK 和 PI3K - AKT - mTOR 通路。这些信号通路的阻断可抑制肿瘤细胞的生长、增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，同时还能抑制肿瘤血管生成，阻止肿瘤的转移和扩散。
用药方法：
达克替尼的推荐剂量为 45mg，每日一次，口服，可与食物同服或不同服。患者应整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。若患者出现不良反应，可根据具体情况进行剂量调整。首次剂量减少至 30mg 每日一次；若仍不能耐受，可进一步减少至 15mg 每日一次。若 15mg 每日一次仍无法耐受，则应永久停药。
副作用：
皮疹：是最常见的副作用之一，可表现为红斑、丘疹、脓疱等，多见于面部、胸部和背部，可能伴有瘙痒。
口腔炎：表现为口腔黏膜疼痛、溃疡、红肿等，影响患者的进食和说话。
甲沟炎：指甲周围组织发炎，出现红肿、疼痛、化脓等症状。
皮肤干燥：皮肤变得粗糙、干燥，可能伴有脱屑。
间质性肺病（ILD）：是一种严重的肺部并发症，表现为呼吸困难、咳嗽、发热等症状，严重时可危及生命。
肝功能损害：可能导致谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）等肝功能指标升高，严重时可出现黄疸、肝衰竭等。
心脏毒性：如 QT 间期延长、心律失常等，可能增加心脏不良事件的发生风险。
警告及注意事项：
治疗期间应密切监测患者是否出现 ILD 的症状和体征，如呼吸困难、咳嗽等。一旦怀疑 ILD，应立即停药，并进行胸部影像学检查和肺功能检查等，以明确诊断。
定期检测肝功能指标，如 ALT、AST、胆红素等。若出现肝功能异常，应根据严重程度调整剂量或停药。
治疗前和治疗期间应进行心电图检查，监测 QT 间期。若出现 QT 间期延长或其他心律失常症状，应及时处理。
指导患者注意皮肤清洁和保湿，避免搔抓皮肤，避免阳光直射，必要时可使用防晒霜和润肤剂。
药物相互作用：
一）CYP3A4 诱导剂如利福平、卡马西平等，可能降低达克替尼的血药浓度，从而减弱其疗效，应避免联合使用。
（二）CYP3A4 抑制剂如酮康唑、伊曲康唑等，可能增加达克替尼的血药浓度，导致不良反应增加，必要时需调整达克替尼剂量。
（三）质子泵抑制剂（PPI）PPI 可降低胃酸分泌，影响达克替尼的溶解和吸收，建议避免同时使用。若必须使用 PPI，可考虑使用 H2 受体拮抗剂替代，但需注意 H2 受体拮抗剂也可能对达克替尼的吸收产生一定影响。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、儿童、中重度肝功能损伤者请谨慎用药
参考资料：https://www.pfizer.com/products/product-detail/vizimpro
