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达可替尼片属于第几代靶向治疗药物?

发布时间:2025-06-26    点击量:

达可替尼片属于第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。
第一代EGFR-TKI,如吉非替尼、厄洛替尼等,是EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)治疗领域的开拓者。它们通过可逆性地与EGFR酪氨酸激酶区的ATP结合位点结合,阻断EGFR信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成等过程。这类药物对EGFR敏感突变(如19外显子缺失突变、21外显子L858R点突变)的NSCLC患者疗效显著,客观缓解率高,能显著改善患者的无进展生存期。然而,第一代药物存在明显的局限性,多数患者在使用10 - 14个月后会出现疾病进展,主要原因是肿瘤细胞发生了T790M耐药突变,导致药物与EGFR的结合能力下降,无法有效抑制EGFR的活性。

达可替尼作为第二代EGFR-TKI,与第一代药物相比具有独特优势。它采用不可逆的结合方式,与EGFR酪氨酸激酶区形成共价键,能更持久地抑制EGFR的活性。而且,达可替尼不仅对EGFR敏感突变有效,还可抑制HER2、HER4等相关靶点,拓宽了抑制谱,理论上能更全面地阻断肿瘤细胞的信号传导网络,延缓耐药的发生。临床研究数据显示,达可替尼相比第一代EGFR-TKI,能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期,为患者带来了更长的生存获益。不过,达可替尼也存在一些不良反应,如皮疹、腹泻、甲沟炎等,但通过合理的剂量调整和对症治疗,大多数患者能够耐受。
参考资料:https://www.pfizer.com/products/product-detail/vizimpro
 

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