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达可替尼/达克替尼(多泽润)是几代靶向药,和其他靶向药有什么区别

发布时间:2025-10-13    点击量:

达可替尼(Dacomitinib,商品名多泽润/VIZIMPRO)是一种第二代EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),主要用于携带EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。作为一款激酶抑制剂,达可替尼通过不可逆结合EGFR蛋白,阻断肿瘤细胞信号通路,从而抑制细胞的增殖与分化。
与第一代EGFR靶向药相比,如吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib),达可替尼在分子结构上进行了改进,使其能够更稳定地与EGFR结合,并对HER家族其他成员(如HER2和HER4)也具有抑制作用。由于其为不可逆抑制剂,药物与受体结合后作用持续时间更长,因此可延长疾病控制时间。临床研究表明,达可替尼在EGFR突变阳性肺癌中能带来更长的无进展生存期(PFS),部分患者的疾病稳定时间可超过两年。

第二代EGFR-TKI的一个显著特点是覆盖更广的靶点范围,能更有效地阻断肿瘤细胞的信号传导,但同时也带来一定的不良反应风险,如皮疹、腹泻和口腔炎等。这些副作用通常可通过减量或 supportive 治疗得到控制,不会显著影响总体疗效。
与第三代EGFR靶向药奥希替尼(Osimertinib)相比,达可替尼虽然在初始治疗中表现出较长的疾病控制时间,但对于出现T790M突变导致的耐药情况,其效果较弱。奥希替尼针对该突变具有较强的抑制活性,因此在达可替尼耐药后的治疗序列中,通常会进行基因检测以评估是否适合更换药物。
总之,达可替尼属于第二代EGFR靶向药,其与第一代药物相比具有更强的抑制活性和更持久的疗效,但与第三代药物相比在耐药机制上有所不同。合理选择药物、监测突变类型并规范使用,是实现长期疾病控制的重要前提。
参考资料:https://www.pfizer.com/products/product-detail/vizimpro

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