达可替尼/达克替尼(Dacomitinib)和奥希替尼(Osimertinib)有什么不同
发布时间:2025-10-29 点击量: 次
达可替尼(Dacomitinib,商品名多泽润)和奥希替尼(Osimertinib,商品名Tagrisso)是治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物,两者均属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI),但在作用机制、适应症、耐药性及临床使用策略上存在显著差异。
达可替尼是一种口服、每日一次的不可逆泛EGFR TKI,能够抑制EGFR家族中的多个受体,包括HER1、HER2和HER4,从而阻断癌细胞信号传导,抑制肿瘤生长。其适应症为经FDA批准检测出EGFR第19外显子缺失或第21外显子L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌患者。达可替尼作为一线治疗药物,并对EGFR经典突变具有明确的疗效优势。然而,由于其抑制范围较广,患者在使用过程中常出现皮疹、腹泻和口腔炎等副作用,需要在临床中进行有效管理。

从耐药机制来看,达可替尼和奥希替尼存在明显差异。达可替尼在治疗过程中,患者可能出现T790M突变,从而导致一线治疗失败。而奥希替尼本身可克服T790M耐药,使其在T790M阳性转移性NSCLC患者中成为标准治疗选择。因此,在临床实践中,达可替尼通常作为一线药物,而奥希替尼不仅适用于一线治疗,也可用于耐药后的继发治疗,从而延长患者的无进展生存期。
总体而言,达可替尼和奥希替尼在治疗EGFR突变阳性NSCLC中各有特点。在临床应用策略上,两者的选择需依据患者的突变类型、病程阶段及耐受性情况。
参考资料:https://www.pfizer.com/products/product-detail/vizimpro