达拉非尼联合曲美替尼对携带BRAFV600E突变的非小细胞肺癌效果如何？用法用量及副作用是什么？

发布时间：2020-12-11    点击量： 次

　　BRAF癌基因中最常见的激活突变与BRAF激酶中位于第600位(V600E)的戊酸取代谷氨酸有关。达拉非尼对BRAF激酶具有选择性，对BRAF的活性比其他激酶高400倍。达拉非尼抑制BRAFV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖，使基因突变的BRAFV600E的癌细胞生长停滞，并导致细胞死亡。达拉非尼对携带BRAFV600E突变的非小细胞肺癌是有效的。

　　很多研究表明，达拉非尼联合曲美替尼方案比单用达拉非尼的效果好。值得注意的是，虽然联合疗法与单药疗法相比不良反应发生率较高，但是鳞状细胞癌这种恶性癌变发生率要低得多。2017年6月，美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌。

　　达拉非尼联合曲美替尼的用法用量

　　1、达拉非尼：

　　（1）建议在用药前进行相关检查，确认存在BRAFV600E突变。

　　（2）推荐剂量是150mg口服，每天两次（间隔12小时），每日同一时间服用，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用。如漏服，不得在下次给药前6小时内补服。

　　2、曲美替尼：

　　口服2mg，一日一次，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用，不得在下次给药前12小时内补服。

　　达拉非尼联合曲美替尼的不良反应

　　1、 发热、畏寒（33%）：

　　注意休息，多喝水，促进药物排泄，可用物理降温（如湿毛巾），如果温度不是很高，建议继续口服药物治疗，观察病情变化，如温度过高或持续高烧不退，立即寻求医生帮助。

　　2、 腹泻、恶心、呕吐、便秘、食欲减退（28%）：

　　多吃清淡流质或半流质食物，避免食用可加重腹泻的食物；保持内裤、床单、肛门干燥清洁；遵医嘱服用止泻药。

　　3、皮肤鳞状细胞癌（12%）和基底细胞癌（5%）：

　　注意在治疗开始前、治疗时或治疗终止后监视新发恶性病。

　　4、皮肤干燥、皮疹：

　　①注意身体清洁，衣物干净，做好防晒措施

　　②注意不要用肥皂这种碱性清洁物刺激皮肤，切勿抓挠

　　③注意饮食清淡，易消化、不刺激的食物

　　④遵医嘱用药（如百多邦、金霉素）

　　5、咳嗽、呼吸困难：

　　用药前详细评估患者情况，高领、有肺部疾病患者慎用。用药期间有不适及时寻求医生帮助。发生肺脏毒性应立即停药，给予糖皮质激素治疗。

　　6、出血：注意出血症状及体征。

　　7.   头痛、关节痛、肌痛

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