达沙替尼（Dasatinib）的功效和作用
发布时间：2023-01-28 点击量： 次
达沙替尼（Dasatinib）用于治疗某种类型的慢性髓细胞白血病(CML白血球的一种癌症)作为第一治疗，并用于不再受益于包括伊马替尼(格列卫)在内的其他白血病药物的人或由于副作用而不能服用这些药物的人。达沙替尼也用于治疗儿童的某种慢性粒细胞白血病。达沙替尼也用于治疗某种类型的急性淋巴细胞白血病(ALL白血球的一种癌症)的患者，他们不能再从其他白血病药物中受益，或者因为副作用而不能服用这些药物。达沙替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号。这有助于阻止癌细胞的扩散。
达沙替尼在成人中的五项主要研究涉及515名患者，他们都接受了伊马替尼治疗，该治疗无效或停止有效。这些研究都没有将达沙替尼与另一种药物进行比较。这些研究大多通过测量血液中白细胞和血小板的水平来评估白血病对治疗的反应，以了解它们是否恢复到正常水平，并通过测量包含费城染色体的白细胞数量来了解它是否在下降。
两项研究是在慢性CML患者中进行的(198和36名患者)，一项是加速CML (120名患者)，一项是髓母细胞CML (80名患者)，一项是Ph+ ALL和淋巴母细胞CML (81名患者)。
在对慢性期CML患者的大型主要研究中，90%的患者的血小板和白细胞水平恢复到正常值范围内。在其他阶段(加速期、髓母细胞期和淋巴母细胞期)的CML患者和ALL患者中，约25-33%的患者有完全缓解。此外，在五项主要研究中，接受治疗的患者中约33%至66%的人含有费城染色体的白细胞数量减少。
一项涉及519名患者的进一步研究比较了达沙替尼和伊马替尼在治疗新诊断的慢性期CML who患者中的作用，这些患者之前没有接受任何治疗。达沙替尼比伊马替尼更有效:在一年内，77%接受达沙替尼的患者的血细胞中不再有费城染色体，而接受伊马替尼的患者为66%。
另一项主要研究观察了达沙替尼在113名Ph+慢性期CML儿童中的疗效，包括29名不能使用伊马替尼或伊马替尼无效的患者，以及84名先前未接受治疗的新诊断儿童。约90%不能使用伊马替尼或伊马替尼无效的患者出现反应，94%的新诊断患者出现反应。
达沙替尼抑制下列激酶:BCR-ABL、SRC家族(SRC，LCK，是的，FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRβ。基于模型研究，预计达沙替尼与ABL激酶的多种构象结合。在体外，达沙替尼在代表甲磺酸伊马替尼敏感和耐药疾病变体的白血病细胞系中具有活性。达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性髓细胞白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系的生长。在试验条件下，达沙替尼能够克服由BCR-ABL激酶结构域突变、涉及SRC家族激酶的替代信号通路激活(LYN，HCK)和多药耐药基因过表达导致的伊马替尼耐药性。
达沙替尼目前已经在国内上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买，国内价格大约在4500~7500元左右，由于各地医保政策不同，价格也不同，具体价格请咨询当地医院药房或者医保局。国外原研药主要是阿斯利康原研药。仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药不同药厂生产的价格也不同，价格在560~950元左右；孟加拉仿制药主要是孟加拉碧康制药，价格在1100元左右。国内达沙替尼与国外原研药和仿制药药物成分基本一致。
