达沙替尼片(施达赛)说明书：适应症与用法详细解读
发布时间：2026-03-30 点击量： 次
适应症：
达沙替尼（商品名：Sprycel）是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于以下人群：
新诊断的费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞白血病（CML）慢性期成人：作为一线治疗选择，可显著抑制BCR-ABL融合蛋白活性，控制疾病进展。
对伊马替尼耐药或不耐受的Ph+ CML患者：包括慢性期、加速期或髓系/淋巴母细胞危象期成人，通过靶向更广泛的ABL激酶突变位点克服耐药性。
Ph+急性淋巴细胞白血病（ALL）成人：用于对既往治疗（如化疗、伊马替尼）耐药或不耐受的患者，常与化疗联用提高缓解率。
儿童Ph+ CML及ALL患者：适用于1岁及以上儿童，剂量需根据体重调整，覆盖慢性期CML及新诊断ALL联合化疗场景。
作用机制：
达沙替尼通过竞争性结合BCR-ABL激酶的ATP结合位点，抑制其磷酸化活性，阻断下游信号通路（如RAS/MAPK、PI3K/AKT），从而诱导白血病细胞凋亡并抑制增殖。其独特优势在于：
广谱抗突变能力：对伊马替尼耐药的T315I突变外的多数ABL激酶突变有效。
多靶点抑制：除BCR-ABL外，还可抑制Src家族激酶（如LYN、HCK），干扰白血病细胞黏附与迁移。
穿透血脑屏障：在Ph+ ALL治疗中可降低中枢神经系统复发风险。
用药方法：
成人剂量：
慢性期CML：100mg/日，口服，可随餐或空腹服用。
加速期/危象期CML或Ph+ ALL：140mg/日，口服，需严格监测毒性反应。
儿童剂量：
按体重分层：10-20kg（40mg/日）、20-30kg（60mg/日）、30-45kg（70mg/日）、≥45kg（100mg/日）。
调整频率：每3个月重新计算剂量，体重变化显著时需提前调整。
服用要求：
药片必须整片吞服，不可压碎或咀嚼（避免局部高浓度刺激）。
吞咽困难儿童需在医生指导下使用分散片或液体剂型（若适用）。
常见不良反应包括：
血液学毒性：骨髓抑制（血小板减少、中性粒细胞减少）、贫血。
非血液学毒性：液体潴留（胸腔积液、心包积液）、头痛、腹泻、肌肉骨骼疼痛。
长期风险：肺动脉高压（罕见但严重）、QT间期延长（需定期监测心电图）。
警告及注意事项：
心脏毒性：治疗前评估基线QTc值，避免联用其他QT延长药物（如抗心律失常药、某些抗生素）。
肝毒性：定期监测肝功能，中重度肝损伤患者需减量。
出血风险：避免与抗凝药（如华法林）或抗血小板药（如阿司匹林）联用，除非必要且严密监测。
感染风险：因中性粒细胞减少，需警惕机会性感染（如肺炎、真菌感染）。
药物相互作用：
CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：可能升高达沙替尼血药浓度，增加毒性风险，需避免联用或减量。
CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英）：可能降低达沙替尼疗效，需替换药物。
质子泵抑制剂（如奥美拉唑）：可能减少达沙替尼吸收，建议分开服用（间隔2小时以上）
特殊人群用药：
孕妇及哺乳期女性：达沙替尼可能致胎儿畸形，需严格避孕；哺乳期女性应暂停哺乳。
老年人：无需调整起始剂量，但需密切监测毒性反应（如骨髓抑制、肾功能下降）。
肾功能不全：轻中度肾功能不全无需调整剂量；重度肾功能不全或透析患者需谨慎用药。
参考资料：
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/dasatinib-accord-healthcare
