厄洛替尼的临床药理学

临床药理学包括该药的作用机制以及药代动力学等内容。厄洛替尼在临床上有两个适应症：1.单药适用于表皮生长因子受体基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。2.与吉西他滨联用对局部晚期，不能切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。在临床上它的药理学又是什么呢?

作用机制

表皮生长因子受体(EGFR)在正常细胞和癌细胞的细胞表面都有表达。在一些肿瘤细胞中，不管EGFR突变状态如何，通过该受体的信号传导在肿瘤细胞存活和增殖中起作用。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性，防止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导。厄洛替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21 (L858R)突变的结合亲和力高于其对野生型受体的亲和力。厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全确定。 

药物动力学 

吸收:口服后厄洛替尼约60%被吸收。给药后4小时血浆浓度达到峰值。食物将厄洛替尼的生物利用度提高到大约100%。  

分配:厄洛替尼是93%与血浆白蛋白和α-1酸性糖蛋白(AAG)结合的蛋白质。罗替尼具有232L的表观分布体积。  

淘汰:在接受单药厄洛替尼二线/三线方案的患者中，厄洛替尼的中位半衰期为36.2小时。因此，达到稳态血浆浓度的时间为7-8天。在体外，厄洛替尼主要由CYP3A4代谢，其次由CYP1A2和肝外异构体CYP1A1代谢。口服100 mg剂量后，91%的剂量被回收:83%在粪便中(作为完整亲本的剂量的1%)和8%在尿液中(作为完整亲本的剂量的0.3%)。
据小编了解，厄洛替尼在中国已经上市，并且属于医保报销范围，国内药房中可以购买。另外，海外也可以购买到厄洛替尼仿制药，印度上市的仿制药价格比原研药相对较低，患者可以自行选择，更多资讯请咨询海得康医学顾问。