厄洛替尼（Erlotinib）如何服用？
发布时间：2023-03-02 点击量： 次
厄洛替尼（Erlotinib）适用于经FDA批准的试验检测到肿瘤存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 (L858R)取代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，在至少一个既往化疗方案后进展，接受一线、维持或二线或更二线治疗。
使用限制：尚未确定厄洛替尼在肿瘤有其他EGFR突变的非小细胞肺癌患者中的安全性和疗效。不建议将厄洛替尼与铂类化疗联合使用。
厄洛替尼联合吉西他滨还适用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。
转移性非小细胞肺癌患者的选择：根据肿瘤或血浆标本中是否存在EGFR第19外显子缺失或第21外显子(L858R)取代突变，选择使用厄洛替尼治疗转移性NSCLC的患者。如果在血浆标本中未检测到这些突变，则检测肿瘤组织(如果有)。
推荐剂量：非小细胞肺癌的厄洛替尼推荐日剂量为150 mg，空腹服用，即至少在摄食前一小时或摄食后两小时服用。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
推荐剂量-胰腺癌：胰腺癌的厄洛替尼推荐日剂量为100 mg，每日一次，与吉西他滨联合服用。空腹服用厄洛替尼，即至少在进食前一小时或进食后两小时服用。应继续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
停止厄洛替尼治疗：间质性肺病(ILD)；三周内无明显改善或缓解的严重肝毒性；胃肠穿孔；严重的大疱、起泡或剥落皮肤状况；角膜穿孔或严重溃疡
保留厄洛替尼治疗：在对可能的ILD进行诊断评估期间；对于严重(CTCAE级)肾毒性，考虑停用厄洛替尼；对于总胆红素水平高于正常上限3倍或转氨酶高于正常上限5倍的既往无肝功能损害的患者，应考虑停用厄洛替尼；对于已有肝功能损害或胆道梗阻的患者，如果胆红素水平比基线水平高出一倍或转氨酶水平高出三倍，则应考虑停用厄洛替尼；用于对药物治疗无效的持续性严重腹泻(如洛哌丁胺)；对于药物治疗无效的严重皮疹；适用于(NCI-CTC 4.0版)3-4级或持续2周以上的2级角膜炎；对于急性/恶化的眼部疾病，如眼部疼痛，考虑停用厄洛替尼。
厄洛替尼减量50毫克：如果同时使用强CYP3A4抑制剂(如atazanavir、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、曲林霉素(TAO)、伏立康唑或葡萄柚或葡萄柚汁)或同时使用CYP3A4和CYP1A2抑制剂(如环丙沙星)时出现严重反应，如果可能，避免同时使用；当因剂量限制性毒性(已解决至基线或≤ 1级)而停止治疗后重新开始治疗时。
根据耐受性，以50 mg的增量增加厄洛替尼：与CYP3A4诱导剂同时使用，如利福平、利福布丁、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草。每隔2周以50毫克的增量增加剂量至最大450毫克。如果可能，避免同时使用。
同时吸烟。每隔2周增加50毫克，最大剂量为300毫克。戒烟后，立即将厄洛替尼的剂量减少至推荐剂量(每日150 mg或100 mg)。
影响胃pH值的药物：如果可能，避免厄洛替尼与质子泵抑制剂同时使用。剂量分离可能无法消除相互作用，因为质子泵抑制剂会长时间影响上消化道的pH值。
如果需要用H2受体拮抗剂如雷尼替丁治疗，则必须在H2受体拮抗剂给药后10小时和下一次H2受体拮抗剂给药前至少2小时服用厄洛替尼。
尽管尚未评估抗酸剂对厄洛替尼药代动力学的影响，但如果需要抗酸剂，抗酸剂剂量和厄洛替尼剂量应相隔几个小时。
厄洛替尼已经在国内上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买，国内价格大约在700~1000不等，规格是150mg*7片，由于各地医保政策不同价格也不同，具体请咨询当地药房或医保局。国外的厄洛替尼主要是印度仿制药，价格大约850元左右，规格分为100mg*30和150mg*30，大约是国内规格的四倍多，但是价格却和国内差不多。
