恩曲替尼（Entrectinib）药效学/作用机制

恩曲替尼（Entrectinib）是一种原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB、TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。恩曲替尼适用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。

药效学：恩曲替尼及其活性代谢物抑制几种有助于细胞存活和增殖的途径。这种抑制改变了有利于凋亡的平衡，从而防止癌细胞生长和缩小肿瘤。

作用机理：恩曲替尼是一种作用于几种受体的酪氨酸激酶抑制剂。作为ATP竞争剂抑制原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB、TRKC以及原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)。TRK受体通过丝裂原活化蛋白激酶、磷酸肌醇3-激酶和磷脂酶C-γ的下游信号产生细胞增殖。ALK通过添加下游JAK/STAT激活产生类似的信号。对这些途径的抑制抑制了癌细胞的增殖，并改变了有利于凋亡的平衡，导致肿瘤体积的缩小。

价格及上市情况：目前恩曲替尼还未在中国上市，主要有香港原研药和其他国家仿制药，原研药价格高昂，仿制药价格相对低廉，两种版本药物成分基本相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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