恩曲替尼（Entrectinib）的吸收/代谢/消除途径

恩曲替尼（Entrectinib）是一种原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB、TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。恩曲替尼适用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。

吸收：单次600 mg剂量给药后，恩曲替尼的Tmax为4-5小时。食物对吸收程度没有显著影响。

新陈代谢：CYP3A4负责人体内76%的恩曲替尼代谢，包括活性代谢物M5的代谢。M5具有与恩曲替尼相似的药理活性，其稳态浓度约为母体药物的40%。在大鼠中，已经鉴定了六种体内代谢物，包括N-脱烷基、N-氧化物、羟基化和葡萄糖醛酸结合的代谢物。

消除途径：在单次放射性标记剂量的恩曲替尼后，83%的放射性存在于粪便中，3%存在于尿液中。粪便中的剂量中，36%为恩曲替尼，22%为M5。

价格及上市情况：目前恩曲替尼还未在中国上市，主要有香港原研药和其他国家仿制药，原研药价格高昂，仿制药价格相对低廉，两种版本药物成分基本相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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