恩曲替尼的详细说明书内容解读
发布时间：2025-06-20 点击量： 次
适应症：
恩曲替尼适用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合且无已知获得性耐药突变的局部晚期或转移性实体瘤成人和 12 岁及以上儿童患者，这些患者在既往治疗后疾病进展或没有标准治疗方案。同时，它也获批用于治疗 ROS1 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
作用机制：
NTRK 基因融合会导致 NTRK 激酶域的异常表达和激活，持续激活下游信号通路，如 PI3K - AKT - mTOR 和 RAS - RAF - MEK - ERK 通路，促进肿瘤细胞的生长、增殖和存活。恩曲替尼作为一种高选择性的 TRK 抑制剂，能够特异性地结合 NTRK 融合蛋白的激酶域，阻断其磷酸化，从而抑制下游信号通路的传导，干扰肿瘤细胞的生长和存活信号，诱导肿瘤细胞凋亡。
用药方法：
成人和 12 岁及以上儿童患者的推荐剂量为 600mg，每日一次，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
副作用：
神经系统症状：包括头晕、味觉障碍、周围神经病变等。头晕可能影响患者的日常活动，味觉障碍可能导致食欲下降。
疲劳：患者可能感到身体乏力、精神不振，影响生活和工作。
体重增加：部分患者会出现体重增加的情况，需注意控制饮食和适当运动。
心力衰竭：可能表现为呼吸困难、水肿等症状，需密切监测心脏功能。
肝毒性：可能导致肝功能异常，如转氨酶升高、胆红素升高等，需定期监测肝功能。
中枢神经系统毒性：如认知障碍、言语障碍等，严重时可影响患者的认知和语言功能。
警告及注意事项：
治疗前和治疗期间应定期进行心脏超声检查，评估左心室射血分数。若出现心力衰竭症状或左心室射血分数下降，应暂停用药，并根据具体情况决定是否恢复用药。
定期监测肝功能指标，如转氨酶、胆红素等。若出现肝功能异常，应根据严重程度调整剂量或停药。
关注患者是否出现神经系统症状，如头晕、认知障碍等。若出现严重神经系统毒性，应暂停用药并进行评估。
药物相互作用：
恩曲替尼主要通过 CYP3A4 代谢。与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用，可能增加恩曲替尼的血药浓度，增加不良反应风险；与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用，可能降低恩曲替尼的血药浓度，影响疗效。
P - 糖蛋白抑制剂可能影响恩曲替尼的分布和排泄，导致血药浓度改变。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、儿童、中重度肝功能损伤者请谨慎用药
参考资料：https://www.roche.com/products/rozlytrek
