依维莫司（飞尼妥）说明书内容要点全解析
发布时间：2025-09-02 点击量： 次
适应症：
依维莫司在全球多个国家和地区已获批上市，其适应症较为广泛，主要包括：
晚期肾细胞癌（在抗VEGF靶向药物治疗失败后继续使用）。
伴有肺部或肾脏结节硬化性血管平滑肌脂肪瘤（AML）的结节性硬化症（TSC）患者。
乳腺癌：与芳香化酶抑制剂联合用于绝经后激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者。
神经内分泌瘤（NETs）：包括胰腺NETs和非功能性胃肠道或肺NETs。
作用机制：
依维莫司是一种 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）通路抑制剂。mTOR通路 在细胞生长、代谢、血管生成和增殖中发挥核心作用。依维莫司通过与细胞内的免疫亲和蛋白FKBP-12结合，形成复合物，进而抑制mTORC1复合物的活性。阻断了肿瘤细胞增殖、抑制血管生成，并减少促生长因子的产生。在结节性硬化症等疾病中，它还通过抑制异常细胞生长，改善癫痫和肿瘤性病灶。
用药方法：
对于乳腺癌患者，建议每日口服一次药物，每次剂量为10毫克。
神经内分泌肿瘤（NET）患者，同样需每日口服一次，剂量也是10毫克。
肾细胞癌（RCC）患者，每日应口服10毫克药物。
与结节性硬化症（TSC）相关的肾血管平滑肌脂肪瘤患者，每日也需口服10毫克药物。
至于与TSC相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）患者，建议每日口服一次，剂量为4.5毫克/平方米体表面积，并根据需要调整剂量，以确保药物谷浓度维持在5-15ng/ml。
依维莫司常见的不良反应包括：
常见副作用
口腔炎、口腔溃疡
乏力、食欲下降
皮疹、瘙痒
腹泻、恶心
血糖升高、血脂异常
实验室指标异常
肝功能异常（转氨酶升高）
肾功能损害（肌酐升高）
白细胞减少、血小板减少、贫血
严重不良反应
非感染性肺炎（肺间质病变、咳嗽、呼吸困难）
严重感染（因免疫抑制作用）
出血、口腔严重糜烂
大多数不良反应可通过减量、暂停或对症支持治疗改善。
警告及注意事项：
非感染性肺炎：患者若出现呼吸困难、咳嗽，应及时停药并评估。
感染风险：依维莫司会抑制免疫功能，易增加细菌、真菌或病毒感染风险。
代谢异常：治疗期间需监测血糖、血脂，必要时合并降糖或降脂药物。
肾功能：长期使用可能损害肾功能，应定期监测血肌酐。
肝功能：肝功能不全患者需调整剂量。
疫苗接种：治疗期间避免使用活疫苗。
孕妇与哺乳期禁用：存在致畸和不良影响风险。
药物相互作用：
依维莫司主要通过 CYP3A4酶和P-gp转运体代谢，因此容易与相关药物相互作用：
强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）：会显著升高血药浓度，应避免合用。
强CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英钠）：会降低依维莫司血药浓度，可能导致疗效不足。
葡萄柚汁：可抑制CYP3A4，增加血药浓度，应避免。
其他免疫抑制剂或化疗药物：合用时需密切监测骨髓抑制、感染等风险。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性请慎用。
参考链接：https://www.drugs.com
