依维莫司（飞尼妥）是几代靶向药？药物分类说明
发布时间：2026-01-26 点击量： 次
依维莫司（Everolimus，飞尼妥）是一种口服mTOR抑制剂，属于新一代靶向治疗药物。它通过干扰mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）信号通路，抑制肿瘤细胞增殖和生长，同时调控血管生成与代谢途径。在临床应用上，依维莫司被广泛用于多种实体肿瘤及相关疾病，包括晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌，胰腺来源的进展性神经内分泌肿瘤（PNET）、胃肠道或肺来源的进展性神经内分泌肿瘤（NET）、晚期肾细胞癌，以及室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）和结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤。
一、依维莫司的靶向药分类
依维莫司属于第一代mTOR抑制剂，与雷帕霉素结构相似，因此也被称为雷帕霉素衍生物（rapalog）。第一代mTOR抑制剂的特点是选择性抑制mTOR复合物1（mTORC1），通过阻断下游信号，抑制癌细胞的蛋白质合成和增殖。
依维莫司的靶向机制使其能够在多种适应症中发挥作用：
1. 晚期乳腺癌：适用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，与依西美坦联合治疗激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌。
2. 神经内分泌肿瘤：适用于患有进行性胰腺来源神经内分泌肿瘤 (PNET) 的成人患者，以及患有进行性、分化良好、无功能性胃肠道 (GI) 或肺部来源神经内分泌肿瘤 (NET) 且无法切除、局部晚期或转移的成人患者。
3. 肾细胞癌：舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期患者可通过抑制mTOR通路延缓肿瘤进展。
4. SEGA与结节性硬化症相关肾血管平滑肌脂肪瘤：依维莫司能够减缓肿瘤增大，并改善相关症状。
三、药物使用特点
依维莫司为每日一次口服药物，使用方便，但仍需注意潜在副作用，如口腔溃疡、皮疹、疲劳、肝功能异常及血糖升高。临床上通常会根据患者肿瘤类型和耐受情况调整剂量，并配合常规监测确保安全。
总之，依维莫司属于第一代靶向药（mTOR抑制剂），在多种晚期肿瘤及相关疾病中具有明确的治疗作用。通过选择性抑制mTORC1信号通路，它能够有效控制肿瘤增殖与进展，同时相对安全，可作为多领域靶向治疗的重要药物。
关键词标签：依维莫司，飞尼妥，靶向药，mTOR抑制剂，第一代靶向药，乳腺癌，肾细胞癌，神经内分泌肿瘤，SEGA，结节性硬化症
参考资料：https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/afinitor.pdf
