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吉列替尼/吉瑞替尼(Gilteritinib)的作用机制

发布时间:2022-08-26    点击量:

吉列替尼/吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种激酶抑制剂,用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
作用机制:吉列替尼/吉瑞替尼是FLT3受体的内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)两种突变的有效选择性抑制剂。同样,吉列替尼/吉瑞替尼也抑制AXL和ALK酪氨酸激酶。FLT3和AXL是参与癌细胞生长的分子。吉列替尼/吉瑞替尼的活性允许抑制FLT3及其下游靶标如STAT5、ERK和AKT的磷酸化。
当研究报道约30%的急性髓性白血病患者存在突变激活的同种型时,对FLT3跨膜酪氨酸激酶的兴趣增加了。同样,突变ITD与不良患者结果相关,而突变TKD产生对FLT3酪氨酸激酶抑制剂的抗性机制,AXL酪氨酸激酶倾向于产生对化疗的抗性机制。
吉列替尼/吉瑞替尼在2021年正式获批在中国上市出售,但因为其上市时间并不长,因此目前并未纳入国家医保当中,价格十分高昂。其他还包括国外原研药和仿制药,原药高达210,000元,但是仿制药大约在5000~6000左右,药物成分相同,疗效基本一致。具体价格请咨询海得康医学顾问。
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