吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib）药物药效学

吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib）是用以治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病的标靶治疗药，急性髓系白血病是一种影响血液和骨髓的肿瘤，其发病率随着年龄增长而增加。急性髓系白血病是成年人最常见的白血病之一。

在临床前试验中，吉列替尼/吉瑞替尼对野生型受体的IC50为5 nM，对ITD突变型受体的IC50为0.7-1.8 nM，对TKD突变型受体的IC50与其他疗法的抑制作用相当。同样，数据显示吉列替尼/吉瑞替尼驱动的受体酪氨酸激酶AXL的抑制，已知其调节急性髓细胞性白血病中FLT3的活性。另一个重要的结果在活生物体内在异种移植肿瘤中的高水平定位表明了高选择性。

在1/2期临床试验中，吉列替尼的综合完全缓解率为41%，总缓解率为52%，中位缓解持续时间为20周，中位总生存期为31周。

在III期临床试验中，吉列替尼/吉瑞替尼报告了21%的患者完全缓解或完全缓解，部分血液学恢复。

吉列替尼/吉瑞替尼已经在中国上市出售，但并未纳入国家医保当中，价格十分高昂。其他还包括国外原研药和仿制药，原药高达210,000元，但是仿制药大约在5000~6000左右，药物成分相同，疗效基本一致。具体价格请咨询海得康医学顾问。

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