吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib）的吸收/代谢/消除

吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib）可作为单一疗法用于治疗具有 FLT3 突变的复发性或难治性急性髓性白血病 (AML) 的成年患者。

药物吸收：在临床前试验中，口服给药后2小时观察到吉列替尼/吉瑞替尼的最大血浆浓度，随后在4-8小时后观察到最大肿瘤内浓度。最大浓度以及AUC随着剂量的增加而相应改变，据报告分别为374 ng/ml和6943 ng.h/ml。给药后15天内达到稳态血浆水平，生物累积约为10倍。

据报道，在人类禁食状态下，tmax为4-6小时。在tmax延迟2小时的情况下，通过共同摄入高脂肪膳食，Cmax和AUC分别降低26%和10%。

新陈代谢：吉列替尼/吉瑞替尼主要通过CYP3A4的活性在肝脏中代谢。其代谢由N-脱烷基和氧化反应驱动，形成代谢物M17、M16和M10。从血浆浓度来看，主要形式是未改变的药物。

消除途径：从给药剂量来看，吉列替尼/吉瑞替尼主要在粪便中排泄，占给药剂量的64.5%，而16.4%以未改变药物或其代谢物的形式在尿液中回收。

吉列替尼/吉瑞替尼在2021年正式获批在中国上市出售，但因为其上市时间并不长，因此目前并未纳入国家医保当中，价格十分高昂。其他还包括国外原研药和仿制药，原药高达210,000元，但是仿制药大约在5000~6000左右，药物成分相同，疗效基本一致。具体价格请咨询海得康医学顾问。

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