艾力斯医药自主研发新药甲磺酸艾氟替尼（AST2818）被药监局纳入优先审评
发布时间：2020-09-22 点击量： 次
肺癌是一种始于肺部的癌症。当体内细胞开始失控生长时，癌症就开始了。大约80%到85%的肺癌是非小细胞肺癌。非小细胞肺癌的主要亚型是腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌。这些亚型从不同类型的肺细胞开始，被归类为非小细胞肺癌，因为它们的治疗和预后(前景)往往相似。吸烟是肺癌的主要危险因素。约80%的肺癌死亡被认为是由吸烟引起的，这一数字在小细胞肺癌(SCLC)中可能更高。没抽过烟的人很少会有SCLC。吸烟显然是肺癌最强的危险因素，但是不是所有得肺癌的人都是吸烟者。很多肺癌患者都是曾经的吸烟者，但也有很多人根本没有吸烟。而且从不吸烟的人很少被诊断为小细胞肺癌(SCLC)，但也有可能发生。不吸烟者的肺癌可能是由接触氡引起的，二手烟、空气污染或其他因素。工作场所接触石棉，柴油废气或者某些其他化学物质也会导致不吸烟的人患肺癌。一小部分肺癌发生在没有已知疾病风险因素的人身上。其中一些可能只是没有外部原因的随机事件，但其他的可能是由于我们还不知道的因素。
近日，致力于开发高度选择性、差异化MET激酶抑制剂的生物公司OCTIMET Oncology NV宣布，旗下两款MET抑制剂大中华区独家权益已授予艾力斯医药（Allist）。根据公开信息，两款候选药分别为OMO-1和OMO-1，其中前者已经处于临床开发阶段，后者处于pre-IND阶段。OMO-1是一种口服高选择性小分子MET激酶抑制剂，已在一系列临床前癌症模型中证明了其有效活性。目前，该产品正在欧洲进行一系列临床试验，包括单药治疗，或与小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）联合使用。在针对MET选择的癌症患者中，OMO-1已显示出良好的安全性和早期疗效。 OMO-2是一种差异化的MET抑制剂，具有类似的高选择性，目前在pre-IND开发中。
根据协议，艾力斯医药将推动OMO-1在中国的临床开发，并在合作初期重点开展它与艾力斯医药重磅抗癌新药甲磺酸艾氟替尼（AST2818）的联合治疗。新闻稿称，在中国，超过38％的非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有激活的EGFR突变，未被满足的临床需求明显，这使得中国成为快速推进扩大临床研究的理想之地。
甲磺酸艾氟替尼片是艾力斯医药自主研发的1类抗肿瘤新药，为第三代EGFR-TKIs。它可以有效区分正常EGFR和EGFR/T790M变异，对正常野生型EGFR抑制较弱，而对 EGFR/T790M突变的抑制活性大大增强。因此，候选药可以在尽可能不影响正常EGFR活性的前提下，实现对EGFR/T790M突变体的抑制。根据艾力斯医药公告，已有研究数据显示，艾氟替尼有效性和安全性优异，并显示出与同类产品的特色差异，具有成为同类最佳产品的潜力。目前，该产品已于2019年11月在中国递交新药上市申请（NDA），并被纳入优先审评。
艾力斯制药首席执行官牟艳萍女士说：“众所周知，MET扩增是抵抗EGFR-TKI的关键驱动力。我们很高兴进一步探索差异化的选择性MET激酶抑制剂OMO-1与我们创新的第三代EGFR-TKI抑制剂艾氟替尼的组合，并期待产生重要有效性数据以满足临床未竟需求，从而让那些几乎没有其他治疗选择的癌症患者获得进一步治疗。”
肺癌是全球癌症相关死亡率的主要原因。在所有肺癌病例中，NSCLC约占总数的 75~85%，而EGFR突变是NSCLC常见的基因突变类型。EGFR-TKIs靶向治疗是当前NSCLC有效治疗手段，与传统的化疗相比存在着巨大的优势。不过，由于T790M突变等机制，第一代和第二代EGFR-TKIs无法有效克服耐药问题。
艾力斯医药成立于2004年，是一家创新驱动型药企，致力于开发首创药物（first-in-class）和同类最佳药物（best-in-class），已在非小细胞肺癌小分子靶向药领域建立了丰富的研发管线。2019年以来，艾力斯医药先后完成了两轮融资。目前，该公司已在科创板提交注册申请。
综上所述，在研新药甲磺酸艾氟替尼（AST2818）治疗非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有效性和安全性优异，在临床试验中获得了突出的抗肿瘤效果。显示出与同类产品的特色差异，具有成为同类最佳产品的潜力。此次艾力斯医药与OCTIMET Oncology NV达成合作，有望为耐药的NSCLC患者带来有效的创新疗法。
