达克替尼（达可替尼）针对的靶点有哪些？
发布时间：2024-08-13 点击量： 次
达克替尼（达可替尼）（Dacomitinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中表皮生长因子受体（EGFR）激活突变型的患者。以下是达克替尼（达可替尼）针对的主要靶点及其作用机制的详细介绍：
1.EGFR（表皮生长因子受体）：EGFR是一种重要的细胞表面受体，参与调节细胞生长、分化和存活。在非小细胞肺癌中，EGFR基因常见的突变包括L858R点突变和Del19突变，这些突变会使EGFR持续处于激活状态，促进肿瘤细胞的异常增殖和生存。达克替尼（达可替尼）作为EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地抑制这些激活突变形式的EGFR。
3.RAS/MAPK信号通路：EGFR激活后，会启动RAS/MAPK信号通路，该通路参与调节细胞的增殖和生存。达克替尼（达可替尼）通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，可以阻断这一信号通路的传导，抑制肿瘤细胞的增殖能力。
4.PI3K/AKT信号通路：另一个重要的下游信号通路是PI3K/AKT，它在调节细胞的生长、存活和代谢中起关键作用。达克替尼（达可替尼）也能够抑制PI3K/AKT信号通路的激活，进一步降低肿瘤细胞的存活能力。
5.其他靶点及影响：除了直接作用于EGFR和其下游信号通路外，达克替尼（达可替尼）还可能影响其他相关的细胞生长和存活相关的分子，通过多种机制综合发挥抗癌作用。
综上所述，达克替尼（达可替尼）通过靶向作用于EGFR及其相关信号通路，特异性地抑制肿瘤细胞的生长和存活能力，为EGFR激活突变型非小细胞肺癌患者提供了一种有效的治疗选择。
