吉非替尼（Gefitinib）药物作用机制

吉非替尼（Gefitinib），常用剂型为片剂。用于治疗既往接受化疗（主要指铂类和紫杉烷类）失败的局部晚期转移性非小细胞肺癌。

作用机制：吉非替尼是第一个选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶域抑制剂。因此吉非替尼是一种EGFR抑制剂。靶蛋白(EGFR)是受体家族(ErbB)的成员，该家族包括Her1(EGFR)、Her2(erb-B2)、Her3(erb-B3)和Her4 (Erb-B4)。EGFR在某些类型的人类癌症细胞中过度表达，例如在肺癌和乳腺癌中。这导致抗凋亡Ras信号级联的不适当激活，最终导致不受控制的细胞增殖。

对吉非替尼敏感的非小细胞肺癌的研究表明，EGFR酪氨酸激酶结构域的突变负责激活抗凋亡途径。这些突变倾向于增加对酪氨酸激酶抑制剂如吉非替尼和厄洛替尼的敏感性。在非小细胞肺癌的组织学类型中，腺癌是最常隐藏这些突变的类型。这些突变在亚洲人、女性和非吸烟者中更常见(他们也更容易患腺癌)。

 吉非替尼通过与酶的三磷酸腺苷(ATP)结合位点结合来抑制EGFR酪氨酸激酶。从而抑制了EGFR酪氨酸激酶激活抗凋亡Ras信号转导级联的功能，抑制了恶性细胞。

吉非替尼2005年在国内上市，2017年在国内进入医保，医保后价格下降了很多，目前大约2000元左右（规格不同，价格不同）。其他版本还有一些原研药和性价比高的仿制药，仿制药价格大约200元左右，药物成分相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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