吉非替尼（Gefitinib）药物药效学

吉非替尼（Gefitinib），是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。国家食品药品监督总局已经批准国产仿制药品吉非替尼片上市。

吉非替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的抑制剂，可与该酶的三磷酸腺苷(ATP)结合位点结合。EGFR经常被证明在某些人类癌细胞中过度表达，例如肺癌和乳腺癌细胞。过度表达导致抗凋亡Ras信号转导级联的激活增强，随后导致癌细胞存活增加和不受控制的细胞增殖。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶(也称为Her1或ErbB-1)的第一个选择性抑制剂。通过抑制EGFR酪氨酸激酶，下游信号级联也被抑制，导致恶性细胞增殖被抑制。

吉非替尼抑制与跨膜细胞表面受体相关的许多酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，包括与表皮生长因子受体(EGFR-TK)相关的酪氨酸激酶。EGFR在许多正常细胞和癌细胞的细胞表面表达。

吉非替尼2005年在国内上市，2017年在国内进入医保，医保后价格下降了很多，目前大约2000元左右（规格不同，价格不同）。其他版本还有一些原研药和性价比高的仿制药，仿制药价格大约200元左右，药物成分相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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