吉非替尼（Gefitinib）的安全性

吉非替尼（Gefitinib）主要是针对晚期肺癌表皮生长因子受体阳性的肺癌患者，是一个强有力的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对癌细胞的增殖、生长、存活以及信号传导通路，都可以起到抑制作用。

对于临床试验中的安全性，主要有以下数据表明：

在临床研究中未观察到，但在暴露水平与临床暴露水平相似的动物中观察到且可能与临床使用相关的不良反应如下:

1.角膜上皮萎缩和角膜半透明。

2.肾乳头坏死。

3.肝细胞坏死和嗜酸性正弦巨噬细胞浸润。

非临床(体外)研究数据表明，吉非替尼有可能抑制心脏动作电位复极过程(如QT间期)。临床经验未显示QT延长与吉非替尼之间存在因果关系。

在20mg/kg/天剂量组的大鼠中观察到雌性生育力下降。

已发表的研究表明，缺乏EGFR表达的转基因小鼠表现出发育缺陷，与皮肤、胃肠道和肺等多种器官的上皮不成熟有关。在器官形成期间对大鼠给予吉非替尼时，在最高剂量(30mg/kg/天)下对胚胎胎仔发育没有影响。然而，在20mg/kg/天及以上剂量组的兔中，胎儿重量下降。没有任一物种中的化合物诱导的畸形。在整个妊娠和分娩期间对大鼠给药时，剂量为20mg/kg/天时幼鼠存活率下降。

产后14天，哺乳期大鼠口服C-14标记吉非替尼后，乳汁中的放射性浓度是血液中的11-19倍。

吉非替尼未表现出潜在的遗传毒性。

在大鼠中进行的一项为期2年的致癌性研究显示，仅在最高剂量(10mg/kg/天)下，雄性和雌性大鼠的肝细胞腺瘤和雌性大鼠的肠系膜淋巴结血管瘤的发生率小幅但具有统计学意义的增加。在一项为期2年的小鼠致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤，该研究显示，在中等剂量的雄性小鼠以及最高剂量的雄性和雌性小鼠中，该发现的发生率小幅增加。雌性小鼠的效应达到统计学意义，但雄性小鼠未达到统计学意义。在小鼠和大鼠中无效应水平时，临床暴露量没有界限。尚不清楚这些发现的临床相关性。

体外光毒性研究结果表明，吉非替尼可能具有光毒性。

吉非替尼早在2017年在国内进入医保，医保后价格下降了很多，目前大约2000元左右（规格不同，价格不同）。其他版本还有一些原研药和性价比高的仿制药，仿制药价格大约200元左右，药物成分相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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