卡比替尼的药理学

发布时间：2022-10-01    点击量： 次

卡比替尼（Cobimetinib）是属于激酶抑制剂类药物，它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。本文将介绍卡比替尼在生物体内的生理或生化变化，即卡比替尼的药理学。
                                                   

作用机理
有丝分裂原激活蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂
MEK蛋白是促进细胞增殖的细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂
BRAF V600E和K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活
卡比替尼和vemurafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的2种不同激酶；与任一种药物单独使用相比，联合用药导致体外细胞凋亡增加，并降低了携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞系的小鼠移植模型中的肿瘤生长
在体内小鼠移植模型中，卡比替尼还阻止了vemurafenib介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强
 
吸收
生物利用度:46%
血浆峰值时间:2.4小时
血浆浓度峰值:273纳克/毫升
AUC: 4340纳克每小时/毫升
 
分配
蛋白质结合:95%
Vd: 806升
 
新陈代谢
CYP3A氧化和UGT2B7葡萄糖醛酸化是cobimetinib的主要代谢途径
 
淘汰
半衰期:44小时
清除率:13.8升/小时
 
排泄:粪便76%(6.6%不变)；17.8%的尿液(1.6%不变)
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